利奈唑胺的药动学特点应用及其浓度测定方法1.作用机制与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA 与核糖体连接、阻止70S 起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。
由于作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象。
[1]2.临床应用利奈唑胺于2000 年美国FDA 批准上市，2007 年开始在我国应用。
用于治疗由VRE 引起的败血症、医院获得性肺炎、复杂性皮肤及软组织感染以及社区获得性肺炎合并菌血症。
利奈唑胺在临床实践中还被用于治疗分枝杆菌、尤其是耐多药和泛耐药结核病的治疗以及一些糖肽类抗菌药治疗无效或不能耐受糖肽类抗菌药治疗的MRSA 感染。
[1~2]3.药动学特点[3~8]利奈唑胺为时间依赖性抗菌药，口服后吸收完全、生物利用度近100%，可以经静脉给药口服方法进行序贯治疗。
利奈唑胺的血浆蛋白结合率为31%，分布容积为40～50L，每12小时口服给药600 mg 后0.5～2 h达到血药峰浓度（15～27 mg/L），血药消除半衰期（3.4～7.4 h）较长，且对敏感菌有一定的抗生素后效应，可一日2次给药。
利奈唑胺在体内被代谢为两种无活性的代谢产物氨基乙氧乙酸和羟乙基乙酸，给药量的65% 经非肾途径清除（可能会有部分药物在肾小管被重吸收），30%以原药形式随尿液排出体外。
利奈唑胺不是细胞色素酶P450的诱导剂，已证明与氨曲南、庆大霉素或华法林没有相互作用。
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