开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
- 选题的目的、意义及相关研究动态
结核病(TB)是由结核分枝杆菌(MTB)引起的慢性传染病,发病率和死亡率极高,严重危害人类的身体健康。传统的抗结核药物均是上世纪70年代以前发现的,经过几十年的临床应用,已经出现了严重的耐药性。人们迫切需要寻找到具有新的作用机制的抗结核药物,以满足临床需求。
咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物具有广泛的生物活性,例如抗肿瘤、抗病毒、镇静催眠、镇痛抗炎、降血糖及抗寄生虫等,多年来一直是医药领域研究的热点之一。近年来,研究者又发现该类化合物具有良好的抗MTB活性,具有潜在的开发和应用价值。
- 研究手段
本课题在文献报道的研究基础上,设计和合成两个系列咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。通过初步的生物活性评价,期望能够筛选得到具有优秀抗MTB及耐药MTB活性的候选物。
本论文的研究工作分为以下两个部分:
1、设计合成一系列N-[2-(苯氧/氨基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物,并能测定它们的体外抗结核活性。
2、设计合成一系列含有哌嗪环的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物,这将进一步丰富该类化合物抗MTB的构效关系,为本课题的后续研究奠定坚实的基础。
- 文献综述
结核病(Tuberculosis,TB)是一种由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的慢性传染病,数千年来严重危害人类的健康,死亡率极高,其疫情也在全世界范围内得到了广泛的关注。TB主要通过呼吸道传播,其传染源主要是活动性肺结核病(Pulmonary tuberculosis,PTB)患者。第一个出现的有效抵抗TB的药物是链霉素(Streptomycin),它于1944年问世后开启了人类抗击TB的新时代[2-3]。之后二十年是抗结核药物发展的黄金时代,陆续出现了一些能够有效治疗TB的药物,TB疫情也一度得到有效控制。但自上世纪80年代开始,由于用药的不合理及治疗疾病不彻底,耐药TB特别是耐多药TB(Multidrug-resistant tuberculosis,MDR-TB)发病率不断攀升,同时随着艾滋病(AIDS)的流行,与HIV的合并感染使该问题更加严重。
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