咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成与抗结核活性研究文献综述

 2023-01-09 17:10:31

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

  1. 选题的目的、意义及相关研究动态

结核病（TB）是由结核分枝杆菌（MTB）引起的慢性传染病，发病率和死亡率极高，严重危害人类的身体健康。传统的抗结核药物均是上世纪70年代以前发现的，经过几十年的临床应用，已经出现了严重的耐药性。人们迫切需要寻找到具有新的作用机制的抗结核药物，以满足临床需求。

咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物具有广泛的生物活性，例如抗肿瘤、抗病毒、镇静催眠、镇痛抗炎、降血糖及抗寄生虫等，多年来一直是医药领域研究的热点之一。近年来，研究者又发现该类化合物具有良好的抗MTB活性，具有潜在的开发和应用价值。

  1. 研究手段

本课题在文献报道的研究基础上，设计和合成两个系列咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。通过初步的生物活性评价，期望能够筛选得到具有优秀抗MTB及耐药MTB活性的候选物。

本论文的研究工作分为以下两个部分：

1、设计合成一系列N-[2-(苯氧/氨基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，并能测定它们的体外抗结核活性。

2、设计合成一系列含有哌嗪环的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物，这将进一步丰富该类化合物抗MTB的构效关系，为本课题的后续研究奠定坚实的基础。

  1. 文献综述

结核病（Tuberculosis，TB）是一种由结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，MTB）引起的慢性传染病，数千年来严重危害人类的健康，死亡率极高，其疫情也在全世界范围内得到了广泛的关注。TB主要通过呼吸道传播，其传染源主要是活动性肺结核病（Pulmonary tuberculosis，PTB）患者。第一个出现的有效抵抗TB的药物是链霉素（Streptomycin），它于1944年问世后开启了人类抗击TB的新时代[2-3]。之后二十年是抗结核药物发展的黄金时代，陆续出现了一些能够有效治疗TB的药物，TB疫情也一度得到有效控制。但自上世纪80年代开始，由于用药的不合理及治疗疾病不彻底，耐药TB特别是耐多药TB（Multidrug-resistant tuberculosis，MDR-TB）发病率不断攀升，同时随着艾滋病（AIDS）的流行，与HIV的合并感染使该问题更加严重。

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