基于点击化学的G-四链体配体的合成研究背景： G-四链体（G-Quadruplex）结构为一条富含鸟嘌呤的DNA短链，在特定条件下形成的特殊二级结构。
大量研究表明，DNA G-四链体的出现与许多重要的生理过程密切相关。
在人体内大约有376000个可以形成DNA G-四链体的基因序列，如端粒末端和一些重要基因的启动子区域，包括c-myc、VEGF、HIF-1 alpha;、sMtCK、BCL-2、KRAS、Rb、c-KIT、RET、PDGF-A、c-MYB、hTERTand PDGFR-beta;以及其他与人类某些疾病有密切关系的序列等。
G-四链体的形成或拆散可能对端粒的维持及这些重要基因的转录具有重要的调控作用，进而影响体内一些重要的生理过程，如细胞凋亡增殖信号转导和肿瘤形成等。
（其中尤其是在c-myc启动区形成的G-四链体，其与细胞的生长，增殖，凋亡，衰老以及肿瘤细胞的形成有着密切的关系。
）此外研究还表明能够诱导形成G-四链体结构或者能与G-四链体特异性结合并使之稳定的化合物可通过抑制端粒酶活性或降低癌基因的转录表达而达到抗肿瘤的效果。
这些可能的生物学功能和其独特的结构特征，使G-四链体成为一个极具潜力的抗肿瘤药物设计靶点。
研究目的：目前临床使用的各种抗肿瘤药都存在着很多缺点，如选择性差，毒副作用大等，这些药物在起到杀死肿瘤细胞作用的同时也会影响正常繁殖较快的细胞（如骨髓细胞等）。
因此研究和发展新型的高选择性和低毒副作用的药物成为了抗癌药物领域的一个重点热点方向。
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