柠檬苦素环糊精包合物制备工艺研究文献综述

 2023-02-05 08:02

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、研究背景

柠檬苦素类似物是一类高度氧化的四环三菇类化合物,主要分布于柑橘属和株科属植物中。柠檬苦素类化合物是柑橘属植物的次生代谢产物,它不同于初级代谢产,在柑桔类植物生长过程中,并不直接发生作用。柠檬苦素及其类似物在抗肿瘤、镇痛、抗炎、改善睡眠、抗病毒、抗菌、抗焦虑,调节体内胆固醇含量、防止动脉粥样硬化和除虫等方面都具有显著的效果,越来越受到人们的关注[1]。同时柠檬苦素也是引起柑橘果汁发苦的主要原因[2]。因此,在功能食品、保健品以及植物天然活性物质的开发方面都具有广阔的发展前景[3]

我国对类柠檬苦素的研究还正处于初级阶段,尤其对其生理性功能的研究尚未见报道,而对柠檬苦素的提取优化方案的报道则更少[4]。近年来对柠檬苦素生理性功能的研究以及水溶性柠檬苦素(柠檬苦素葡萄糖糖苷)的发现,进一步的引起了研究者的兴趣,而柠檬苦素在商业上的需求也明显增加了。就柠檬苦素在食品及食品添加剂中的应用方面来说,由于化学防腐剂的安全性已引起人们的质疑,越来越多的科技工作者将注意力转向了天然食品防腐剂的开发。柠檬苦素易于溶酯性有机溶剂,难溶于水,在甲醇、乙醇中溶解度较大。 柠檬苦素的分子式为C26H30O8,分子量为470[5],分子结构如图1-1,

张娟娟等[6]研究表明,柠檬苦素能抑制 SMMC- 7721 ( 人肝癌细胞株) 的增殖,随着浓度增大、作用时间延长,抑制作用增强。柠檬苦素还可阻断己糖激酶-2磷酸化,诱导HCC肝癌细胞凋亡和抑制糖酵解[7],甚至可以通过激活PI3K/Akt信号通路降低癌细胞干性[8]。 除此之外,柠檬苦素还有许多抗癌效果[9]

然而柠檬苦素存在溶解度低、稳定性差、生物利用度低、代谢快等缺点[10-12]。主要影响因素有光照、温度及p H值, 在强酸及强碱状态下不稳定, 易发生水解生成糖和苷元。p H值在5~7时相对稳定, p H值大于10时即分解为柠檬酸;在温度超过45~80℃, 柠檬苦素的降解率依次升高, 温度80℃时每天的降解速率是45℃时的1.5倍;同时暴露在空气中, 与光和空气接触时间越久, 其稳定性越差, 生物功能活性也会更差[13]。且柠檬苦素味较苦,难溶于水,所以本实验拟采用环糊精包合以改善这些缺点

环糊精具有上狭下宽两端开口的环状中空圆桶形立体结构, 许多水难溶性药物可以进入环糊精的空洞结构中形成溶解度较大的包合物。同时由于其具有内疏水、外亲水的特性,因此许多难溶性化合物可以进入环糊精的空洞结构中形成溶解度较大的包合物, 同时其溶解度也大大增加,是常用的包合材料,因此可以选用环糊精来进行包合物的制备。

二、实验内容

精密称取一定量beta;-环糊精,加适量水,在60 ℃下溶解后冷却至所需温度,吸取少量柠檬苦素。无水乙醇稀释后缓慢滴到beta;-环糊精溶液中,恒温下磁力搅拌一定时间,冷冻干燥,少量乙酸乙酯洗涤, 40 ℃下烘干,即得[14]

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