可溶性微针在经皮给药系统中的研究进展
摘要：可溶性微针作为一种新型经皮给药系统，可克服角质层屏障，扩大经皮传递药物的范围，实现无痛给药和自主给药，提高患者的依从性，具有广阔的应用前景。该文主要通过分类描述在各领域应用的可溶性微针，从不同类化合物的性质分析小分子化合物用可溶性微针加载相较于传统给药制剂的优势，并结合具体微针制备实例来阐述相关进展。
关键词：可溶性微针； 制备方法； 经皮给药系统
1概述
微针( Microneedle，MN) 阵列作为1976年[1]提出的一个新剂型，距今已有 40 年的发展历史。微针长度一般为几百微米，刺入皮肤时直接进入表皮层，突破了角质层的屏障作用，同时很少触及位于真皮层的神经末梢，不会引起疼痛。根据不同的形态功能特点，微针可以分为固体实心微针、中空微针、涂层微针及可溶性微针。可溶性微针刺入皮肤后可形成自我修复的微孔道，且可在皮内自行溶解，使得大分子和水溶性药物的经皮传递效率大大提高，给药效果超越了传统皮肤给药制剂[2]。
由于皮肤角质层的屏障作用，目前上市的透皮制剂中，活性成分多为亲脂性小分子化合物，且给药剂量相对较小。微针通过打开皮肤的角质层屏障，使亲水性小分子药物、生物大分子药物以及疫苗等原本不适合于经皮给药的药物可通过皮肤吸收，其中可溶性微针因其制备过程简单、成本低、载药量大以及不产生针尖废弃物等优点备受关注。
2微针制备方法
微针的制备方法有很多,聚合物微针和金属微针一般采用不同的加工方法 。制备硅聚合物微针时可采用硅微加工工艺,制备金属微针时可采用 LIGA工艺 ,这种工艺不仅能用于加工金属,也可用于加工其他材料 ,如玻璃 ,塑料 ,陶瓷等[3]。
目前可溶性微针制备工艺一般先采用溶剂溶解、熔融或制粒等方法将基质材料流体化，再利用模具、拉丝等方法定型，然后通过干燥、冷却或超声波等方法使之固化，也可利用催化交联的方法使液态基质单体固化，因此基质材料必须具有较好的可塑性。部分大分子药物在制备过程中可能会被加热、催化，从而导致其分子结构改变而失活，因而用于大分子药物微针的基质材料需具备加工条件温和的特性。可溶性微针的给药机理是微针刺入皮肤后针尖到达真皮层或活性表皮层，药物随着针体融化而释放，从而达到透皮给药作用，这就要求基质材料固化后具有足够的机械强度、溶解性、稳定性。对于易变性的药物，要求微针基质不会破坏其活性结构。目前用于微针制备的基质材料可分为天然材料与合成聚合物材料两大类[4]。
3可溶性微针在经皮给药系统中的开发
3.1微针在皮肤美容中的应用
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