中药苦木中4,5-二甲氧基铁屎米酮在大鼠体内的代谢研究文献综述

 2023-02-20 18:58:22

一、研究背景

苦木（Picrasma quassioides( D. Don) Benn）为苦木科苦木属植物，以苦味著称，别名苦胆树、土樗子，中国药典2015版收载的苦木药材为苦木的干燥枝和叶[1]。其主要分布于我国黄河流域以南各省区，以广东和广西的山区为主。苦木性寒、味苦、有小毒，归肺、大肠经；具有清热祛湿、解毒消肿的功效，用于风热感冒、咽喉肿痛、温热泻痢、湿疹、毒蛇咬伤等[1]。现代药理学研究表明，苦木具有抗菌消炎、解热降压等作用[2] 。临床上常用制剂有苦木注射液、复方苦木消炎胶囊等。

（一）、化学成分分析

20世纪七八十年代，中外学者对苦木化学成分进行了大量的基础性研究，证明其主要成分为苦木苦味素（Quassinoids）和生物碱，其次为三萜、甾醇、皂苷、香豆素、醌类等[3] 。

其中苦味素由于其独特的苦味和显明的生物活性受到了较早和较多的关注。目前，已知的苦木苦味素多为四环三萜内酯及五环三萜内酯类，共有44种[3]。现代药理学研究已证实具有抗癌[4]及抗疟[5]活性。

苦木中另一种重要的活性成分为生物碱，其主要有beta;-咔巴啉型、铁屎米酮型、生物碱二聚体三类。据文献报道，目前从苦木中分离得到的生物碱成分有61个，其中beta;-咔巴啉（beta;-Carboline）型生物碱38个、铁屎米酮（Canthinone）型生物碱12个、生物碱二聚体11个[3]。其中，铁屎米酮类生物碱为苦木中含量最高的生物碱成分[3]。药理活性研究发现，该类成分具有抗菌、解热、健胃、抗单纯性疱疹病毒、降压、抗心律失常、增加局部血流量、降低转氨酶、抗蛇毒、抗疟疾、抗癌等作用[6]。苦木及其生物碱成分质量研究中，反相高效液相色谱法最为常用 [7] 。此类定量方法常采用含一定量酸（乙酸，磷酸等）的乙腈为有机相进行梯度洗脱分离后，采用紫外分光光度计检测[7-9]。

（二）、药理学研究现状

近年来，国内为多位学者对苦木药理活性进行了研究。

（1）、苦木总提取物的药理活性研究

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