[研究的主要目的和意义]尽管癌症的治疗方法和抗癌药物的研究已经取得了很大进展，但它仍是严重威胁人类健康和生命的主要疾病之一。
目前临床应用的抗癌药物主要缺点在于抑制肿瘤细胞生长的同时，也严重抑制了正常细胞的增殖。
靶向给药，使药物选择性地作用于肿瘤细胞、减少对正常细胞毒性，是人们试图解决这一难题的策略之一[1]。
抗肿瘤药物的靶向性有不同层次的理解：第一层次是把药物定向地输入肿瘤发生的部位。
临床上采用的介入治疗, 就是将抗癌药物直接注入肿瘤发生的靶器官, 以消除癌块, 这是器官水平的靶向治疗, 亦称为被动靶向治疗。
第二层次是利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点, 将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。
如利用瘤细胞抗原性质的差异, 制备单克隆抗体（单抗）与毒素、核素或抗癌物的偶联物, 定向地积聚在肿瘤细胞上, 发挥杀伤作用。
第三层次是分子靶向, 即利用肿瘤细胞与正常细胞分子生物学上的差异, 包括基因、酶、信号转导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性, 将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上, 抑制肿瘤细胞的生长、增殖, 最后使其死亡。
近年来上述三个层次的靶向治疗均有长足的进步，但仍需要进一步完善和发展。
本项目拟将上述第二、第三层次的靶向策略有机结合起来，并在本课题组一氧化氮（NO）供体药物研究的基础上，设计、合成基于1,6-消除反应的NO供体型靶向性抗肿瘤药物。
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