AND混悬液的制备与表征文献综述

 2022-12-23 16:37:39

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、选题依据

1.研究背景

  穿心莲内酯(Andrographolide,AND)为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一,具有清热解毒,凉血消肿等功能。现代药理研究表明, 穿心莲内酯具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保肝利胆、治疗心脑血管疾病、抗糖尿病,抗生育等作用,随着对其药理作用研究的不断深入,其临床应用也展现出诱人的前景[1,2]

2.研究目的及意义

  穿心莲内酯的药理作用广泛而效果显著,其对感染性疾病如肺炎、上呼吸道感染等疾病的治疗效果确切。因此,穿心莲内酯在未来还有更广阔的研究前景和应用价值。但是由于穿心莲内酯易溶于甲醇、乙醇和丙酮, 微溶于氯仿、乙醚, 难溶于水、石油醚和苯。导致了其水溶性差,口服时体内生物利用度低。这一物理性质为其进行实验研究和该药物开发带来了一定的困难。这大大地限制了其临床应用。所以,通过制作出合适的制剂从而增大穿心莲内酯的生物利用度是值得深入研究的一个课题。

二、研究内容

金属-多酚网状结构(Metal-phenolic networks,MPNs)能稳定难溶药物的纳米晶,防止聚集,形成MPN-药物颗粒复合物(MPN-NPs),从而改善药物的生物利用度。单宁酸(TA)是最重要的天然多酚之一,通常被美国食品和药物管理局(FDA)认定为安全。它含有丰富的儿茶酚和邻苯三酚基团,可实现高结合亲和力并与金属离子(例如FeIII,CuII,AlIII)配位[3]

利用单宁酸(TA)天然来源、生物相容性好、廉价易得等优良特性,本课题拟开发一种以MPN络合物为包覆层包封药物(AND)的体系,从而解决难溶性药物的溶解度及吸收和生物利用度等问题。在该体系中,单宁酸吸附在药物表面形成包覆层,然后加入金属离子(Fe/Al)与单宁酸包覆层交联,形成MPN络合物。在中性条件下,MPN络合物能够有效包载药物,阻止化学药物的释放;而在弱酸性条件下,Fe/Al与TA的配位作用减弱,MPN络合物降解,引发化学药物的释放。

三、文献综述

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