熊去氧胆酸的理化性质及处方工艺研究文献综述

 2023-02-15 06:02

毕业设计开题报告姓名:段喜风学院:药学院 专业:药物制剂题目:熊去氧胆酸的理化性质及其处方工艺的研究一. 选题的意义和依据熊去氧胆酸,又名护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、Acidum,为亲水性胆汁酸。

化学名为:3alpha;,7beta;-二羟基-5beta;-胆甾烷-24-酸,具有利胆、细胞保护、抗凋亡、抗氧化和免疫调节等重要作用,自1957年应用于临床以来,现已广泛地用于临床各种肝病治疗,取得较好的疗效。

熊胆的化学成分比较复杂,包括胆汁酸类、胆固醇类、胆色素类、氨基酸类,还有微量元素。

胆汁酸类中含有胆酸(CA)、鹅去氧胆酸(CDCA)、熊去氧胆酸(UDCA)、去氧胆酸(DCA)、牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)、牛磺鹅去氧胆酸(TCDCA)等。

熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid, 简称UDCA)为熊胆的主要成分,是鹅去氧胆素(Chenodeoxycholic acid)的7beta;-羟基差向异构体。

UDCA和CDCA都是临床治疗胆结石的有效药物,但他们的药理作用是有区别的,熊去氧胆酸生理作用是增加胆汁酸分泌,通过阻碍胆固醇的生物合成,并使胆汁成分改变,降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂,有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解;而鹅去氧胆酸的生理作用是溶解胆汁类脂,特别是胆固醇,被称为胆固醇的清洗剂,但他存在可能很严重的副作用是腹泻,不能高剂量投药,有时还会引起转氨酶升高。

故UDCA 的人工合成与剂型开发对临床肝胆病的意义更大。

熊去氧胆酸为白色粉末;无臭,味苦。

该品在乙醇中易溶,在氯仿中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。

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