洛伐他汀的脂质体制备及体外理化性质表征
[研究的主要目的和意义]
随着人民生活水平的提高，冠心病发病率逐步上升，以动脉粥样硬化为基础的心血管疾病发病率逐渐升高。血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高是心脑血管疾病的主要危险因素之一。人体中约70%胆固醇由体内合成，其中50%以上在肝脏合成，因此抑制肝脏过多的胆固醇合成是防止心血管疾病的一种有效途径。
他汀类是丝状真菌的次生代谢产物，能选择性抑制羟甲基戊二酸辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性，并阻断胆固醇生物合成，这与他汀类的酸式结构赫HMG-CoA相似有关。洛伐他汀（lovastatin）是第一个获美国FDA批准上市的他汀类药物，它主要用于治疗原发性高胆固醇血症和以高胆固醇异常为主的高血脂症，还可防治冠状动脉粥样硬化、延缓硬化进程，并减少梗塞病的发生。其独特的疗效被誉为治疗心血管系统疾病的里程碑，深受广大患者的欢迎。
目前临床上使用的洛伐他汀以片剂和胶囊剂等口服制剂为主，其他上市的还有滴丸、缓释片、胶囊。但由于其水溶性差，口服吸收率仅为31%，存在肝首过效应，体内半衰期仅为3h左右，属于短半衰期药物，口服生物利用度低，有胃肠道不适、腹泻、胀气等常见不良反应，这些给预防用药的患者和大多数慢性心血管患者带来了诸多不便。
脂质体作为新型的载体给药系统，具有生物膜特性和药物传输能力，将难溶性药物包裹在脂质双分子层中，使其具有较强的两亲性，可以显著提高药物的口服跨膜吸收率及体内生物利用度。本研究以洛伐他汀为模型药物，制成洛伐他汀脂质体。
[拟研究或解决的问题]
1. 洛伐他汀处方前研究
2. 洛伐他汀含量测定方法及脂质体包封率方法的建立
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