卡维地洛缓释微丸大鼠体内药动学研究
一. 立题依据
1. 选题目的
卡维地洛属第三代beta;受体阻断剂，与一般的beta;受体阻断剂不同，高血压患者长期服用卡维地洛，不仅能扩张冠脉及肾血管，降低周围血管阻力，而且能降低体循环和肺循环阻力，有效控制高血压。卡维地洛口服吸收迅速，约lh达血药浓度峰值。生物利用度约25-35％，血浆蛋白结合率为95％。
已经上市的卡维地洛多是普通片剂，临床常用规格一般为6.25mg，12.5mg，25mg，在降压治疗的各个阶段均采用每日二次，每次1片的服用方法。另外，因为卡维地洛的生物利用度低，个体差异大，导致临床使用时可能需要进行个体的剂量调整，造成了临床的使用不便和患者顺应性差。因此，本课题通过将其改变为缓释微丸制剂，并开展了其在大鼠体内的药动学研究，改善缓释微丸的处方及制备条件，从而开发出使用方便、具有良好顺应性的卡维地洛制剂。
2. 选题意义
(1)随着社会的发展，心脑血管疾病已经成为人类健康的第一大杀手，其中，高血压是一种常见病和多发病，一般此病起病缓慢，患者早期常无症状，或仅有头晕、 头痛、心悸、耳鸣等症状，表面上看是一种独立的疾病，实际上是引发心、脑血管和肾病变的一个重要因素。卡维地洛缓释微丸能够治疗高血压，使患者病情的到有效缓解。
(2)将药物制成微丸，能够增大药物在胃肠道表面分布面积，提高其生物利用度以及不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小等特点。改善了已有剂型（片剂，胶囊剂，分散片）生物利用度低、顺应性差的缺点。通过进行大鼠体内药动学研究，评估制备的缓释微丸的体内行为，验证其是否具有缓释效应。根据结果改善处方工艺以及确定最佳用药剂量。
3.国内外研究进展
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