小分子BET蛋白抑制剂的合成与生物活性评价文献综述

 2023-01-12 17:22:29

小分子BET蛋白抑制剂的合成与生物活性评价1.BET Bromodomains的简介及意义： Bromodomains ，一种可以识别和结合乙酰化赖氨酸的蛋白质模块，是新兴的细胞机制的重要组成部分。

这些乙酰基 - 赖氨酸（醋酸钾）识别域是已与表观遗传信息的传递写读擦除概念的一部分。

通过阅读醋酸钾痕迹组蛋白， bromodomains调解合作伙伴的多样化之间的蛋白质 - 蛋白质相互作用。

目前已在开发有效和选择性的小分子探针破坏给定的溴区和醋酸钾之间的相互作用剧烈活动，已经成功快速的实现bromodomains的BET家族，以及一些有效的和选择性的探针的报道。

这些化合物与 bromodomains的BET蛋白、疾病（包括癌症和炎症）间存在紧密联系，这表明bromodomains是药物作用的靶点。

在此，我们回顾bromodomains的生物学性质和讨论现有的小分子探针的SAR值。

这些生物学特性是由这些化合物归纳得出。

通过改变细胞的赖氨酸乙酰化治疗疾病的可能性表现在HDAC抑制剂伏立诺他和罗米地辛，已被批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的治疗。

然而，最近一些具有里程碑意义的报告都显示：识别bromodomains也是潜在的治疗靶点。

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