化学拆分法制备(S)-3-环己烯-1-甲酸文献综述

 2022-12-19 07:12

化学拆分法制备(S)3-环己烯-1-甲酸

1.课题背景

立体异构体在化学界普遍存在,有些在治疗效果上具有较大的差异性[1-3],不同立体异构体具有相似或相反的作用,特别是“反应停”事件[4-5]的发生,对世人敲响了警钟,所以在用药过程中异构体应尤为重视。在以往上市的新药中,手性药物占有很大比例,化学拆分法应用广泛,发展也日渐完善。手性拆分(Chiral Resolution)也称作光学拆分(Optical Resolution),亦或称作外消旋体拆分,为立体化学上,用以分离外消旋化合物成为两个不同的镜像异构体的方法[6]

(S)-3-环己烯-1-甲酸是重要的医药中间体,在医药、化工领域有着广泛的应用,例如制备具有良好抗凝活性及口服生物利用度的fXa抑制剂[7],其原料就是(S)-3-环己烯-1-甲酸,因此制备(S)-3-环己烯-1-甲酸就显得尤为重要。

2.要解决的问题

1.熟悉化学拆分法的种类及原理;

2.确定制备(S)-3-环己烯-1-甲酸选用的拆分方法;

3.拆分剂和反应溶剂的选择;

4.反应温度和时间的控制。

3.可行性分析

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