1,3-偶极环加成合成含喹啉基的双螺环2,4-二酮噻唑烷衍生物文献综述

 2022-08-17 09:08

1,3-偶极环加成合成

含喹啉基的双螺环2,4-二酮噻唑烷衍生物

一、文献综述

(一)研究背景及意义

喹啉是一种重要的精细化工原料,主要用于合成医药、染料、农药和多种化学助剂。在医药行业,许多喹啉化合物都是重要医药中间体,经研究,大部分含有喹啉环化合物,具有杀菌抑菌,抗过敏,抗疟疾,抗肿瘤,抗癌,抗高血压,抗抑郁和增强记忆等生物活性和药理活性,近年来喹啉类衍生物还被用来研究治疗艾滋病,因此喹啉类对于人类而言是一种非常重要的杂环类化合物,喹啉系列化合物研究与生产具有良好的市场前景。

而螺杂环化合物是螺环中含有氮,硫,氧等杂原子的特殊螺环化合物。其独特的结构,螺杂环化合物具有立体选择性好,生物活性高等优点,在医药、农药、染料、材料等领域有着广泛的应用,引起了越来越多的重视。1,3-偶极环加成反应是一种常见的化学合成方法,常常用来合成螺环化合物,尤其对于五元杂环。大多数具有生物活性的化合物的基本结构是含氮、氧和硫原子的杂环,同样具有良好的研究前景。

噻唑烷-2,4-二酮(TZD)化合物是一类高亲和力的PPARgamma;激动剂,上市药物Rosiglitazone,Pioglitazone是其典型代表。该类药物特殊的作用机制,在2型糖尿病的治疗中曾被寄予厚望。但随着该类药物在临床的长期大量使用,其毒副作用逐渐体现,因此设计开发高效低毒类新型化合物显得尤为必要。

(二)研究思路

考虑到药物设计的拼接原理,初步研究中,将喹啉基引入2,4-二酮噻唑烷中,经过一系列合成方法,期望得到具有发展潜力的化合物,为有机药物的筛选提供合成方法及先导化合物。主要工作是将2,4-二酮噻唑烷作为取代基引入到喹啉杂环分子中,并通过1,3-偶极环加成反应合成了一系列结构不同且具有潜在生物学活性的衍生物,合成一系列含喹啉基的双螺环2,4-二酮噻唑烷衍生物。

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