文献综述
在过去的二十年里，人们对吡唑化学的兴趣与日俱增，因其化学性能活泼，可以生成一系列带吡唑环的化合物，当环上碳原子有取代基时，沸点和熔点升高；当氮原子上有取代基时，其化合物的沸点和熔点就降低，易发生氯化、碘化、烷基化、酰化反应。
吡唑是一种含两个相邻氮原子的五元杂环化合物（图式1），是白色针状或棱形结晶，从乙醇中结晶的吡唑是无色针状晶体，它广泛存在于生物活性分子和药物分子中[1-3]，如具有止痛[4]、退热[5]、抗菌[6]、抗高血糖[7]等药用活性分子。
很多已成为市售药品，具有代表性的有塞来昔布(celecoxib)[8]、吗伐烤昔(mavacoxib)[9]、雷扎沙班(razaxaban)[10]等。
随着对吡唑类化合物合成及其临床应用研究的深入，近年来科研工作者也发展出很多含吡唑结构的生物活性分子，如p38激酶抑制剂[11]、大麻素1型受体拮抗剂[12]、抗HIV病毒试剂[13]和细胞周期检测点激酶抑制剂(CHK1)[14]等。
鉴于吡唑类化合物具有广泛的药理和生理活性，发展其多样性合成的新反应、新方法和新策略具有一定的研究意义。
图式1常见的合成方法有：通过单取代肼与1，3-二羰基化合物缩合构建两个C-N键（图式2，via a）或通过1，3-偶极子与亲二级性分子间[3 2]环加成生成一个C-N键和一个C-C键（图式2，via b）。
图式21，3-亲电性化合物和肼类化合物环化方法在合成吡唑类结构的研究领域一直占有重要地位，1,3-亲电性化合物包括1，3-二羰基化合物、alpha;，beta;-不饱和羰基化合物和beta;-位上带有离去基团的alpha;,beta;-不饱和羰基化合物。
Elguero[15]等提出了不对称的1，3-亲电性化合物与肼类反应合成吡唑的一般机理，首先形成3，5-二羟基吡唑烷作为关键中间体，然后依次失去两个水分子[16]，甲醇胺的两个N-C键的形成被认为是可逆的，生成两种取代基位置不同的异构体，随后脱去一分子水，最终得到取代基位置不同的吡唑类化合物（图式3）。
图示3通常情况下，肼和1,3-二酮之间的环缩合反应在极性质子溶剂（如醇或乙酸）中进行。
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