咪唑类化合物的合成文献综述

 2022-12-27 09:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

  1. 研究背景

1.1 引言

苯并咪唑类化合物在现代药物研究中是一类非常重要的中间体,在药物的合成中起着重要作用。苯并咪唑类药物是含有两个氮的芳杂环化合物,可以与生物体内的酶和受体等形成氢键,与金属离子配位,发生疏水-疏水和pi;-pi;相互作用等,因而苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性。目前,含有苯并咪唑结构片段药物的研究包括两个方面,一方面对已上市的含有苯并咪唑结构片段药物的结构进行修饰,寻找疗效更好的药物。另一方面,以某些疾病的病理学特征以及药物发挥作用的机理作为依据,设计合成并筛选结构新颖的含有苯并咪唑结构片段的药物。新型含有苯并咪唑结构片段药物的研究与开发是未来苯并咪唑药物研究的重点发展方向,通过不断的筛选,含有苯并咪唑结构片段的药物将有望在抗癌、抗艾滋病等治疗比较棘手的领域发挥重要作用。

1.2 苯并咪唑及其衍生物的性质和应用

苯并咪唑母核结构如下图1,无色晶体,熔点170℃,沸点360℃以上,几乎不溶于苯、石油醚,微溶于冷水、乙醚、稍溶于热水,易溶于乙醇、酸溶液、强碱溶液。苯并咪唑衍生物的理化性质将会发生变化,用途和生物活性也变得更加广泛。例如阿苯达唑(图2)可用来抗寄生虫,马立巴韦(图3)临床用来治疗人巨细胞病毒感染,苯并咪唑金属络合物(图4)可用来治疗癌症,奥美拉唑(图5)作为质子泵抑制剂用于治疗消化道溃疡,咪唑斯汀(图6)可作为组胺受体H1拮抗剂,替米沙坦(图7)可作为一种低毒性的抗高血压药物等。此外,苯并咪唑衍生物还在农业和工业生产中发挥重要作用,如农业中的除草剂和杀虫剂、工业生产中的抗酸缓蚀剂等。

图1 苯并咪唑母核 图2 阿苯达唑

图3 马立巴韦 图4 苯并咪唑金属络合物

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