一．选题依据和意义
近年来,随着医学科学的不断发展和药理研究的不断深入,发现小檗碱有广泛的临床用途,现已研究发现小檗碱在治疗心血管疾病、胃肠神经官能症、糖尿病有较好的临床意义。
但是，因为小檗碱的脂溶性差,在体内难以吸收,血药浓度低,维持时间短,限制了小檗碱的临床应用。如果长期大剂量口服会产生诸多不良反应,比如:杀灭肠道有益菌,导致消化道菌群失调;破坏人体对维生素及脂肪酸的吸收;产生耐药性和便秘等。静注可引起血管扩张、血压下降、抑制心跳等严重反应，而一度被国家禁止注射给药。因此寻找一种新的给药系统就成了迫在眉睫的问题。
由于磷脂分子的两亲性，其不仅是非常有效的乳化剂，更是细胞膜的重要组成部分。磷脂复合物具有能够穿透表皮屏障，产生强大而持久的药效作用；改善某些药物在胃肠道内的吸收，使药物的生物利用度显著提高；延缓释药，降低体内消除速度等众多优点。
因此通过小檗碱-磷脂复合物的中磷脂分子的优点，提高小檗碱口服给药的生物利用度，以适应小檗碱不同药理作用的临床需要。
二．国内外的研究状况
磷脂复合物（phytosome或phospholipidcomplex）系指在非质子传递体系溶剂中，药物与磷脂以一定配比关系结合而形成的复合物。意大利学者(Bombardelli)等首先研究发现，某些天然活性成分与磷脂结合形成的复合物表现出与原化合物显著不同的理化性质和生物特性。
近年来的研究结果表明,有些药物可与磷脂结合形成复合物。将药物与磷脂溶于溶剂中,反应一段时间后,可通过蒸发或真空干燥除去溶剂,也可采用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离复合物。药物与磷脂形成复合物后,使其一些性质发生变化,能增强药物的药理作用,延长作用时间,增加在胃肠道中的吸收,提高药物的生物利用度,提高疗效,并降低药物不良反应。药物磷脂复合物已应用于普通药用剂型中,其对于探索药物开发方法和途径,加速传统药物制剂的现代化研究进程,提高制药工业技术水平及临床应用质量,均具有一定的理论和实际意义。
三．主要研究内容
本课题主要根据磷脂复合物的特性，设计出一种小檗碱-磷脂复合物，来增加小檗碱药物的脂溶性，以及小檗碱-磷脂复合物在大鼠体内的吸收过程、稳定性及生物利用度等的药代动力学评价。
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