新型溴化剂PVPBr的选择性反应文献综述

 2023-01-13 11:01

溴化反应在药物合成中的应用主要有三点:   ①制备药物中间体。

有机化合物分子中引入溴原子后,其理化性质发生一定的变化,常使有机分子具有极性或极性增加,反应活性增强,容易被羟基、烷氧基所置换,或与金属离子、格氏试剂发生反应,生成多种衍生物。

镇静催眠药巴比妥(Barbital)中间体   ②合成含卤素药物。

例:合成溴新斯的明的路线:   ③将卤素原子作为保护基、阻断基,用于提高反应的选择性。

主要内容 通过实验考察各溶剂条件下PVP及PVPBr的溶解情况,确定PVPBr进行温和异相反应的理想溶剂。

实验还选用具有选择性反应位点的化合物进行PVPBr与单质溴的对比溴化反应,分析PVPBr作为溴化剂所具有的特点,并在、苯氧乙酸、4-甲基苯乙酮等的溴化反应中验证PVPBr有选择性溴化能力。

研究方法及思路   1、PVPBr溴化反应选择性   PVPBr能缓慢释放Br2,使反应体系内Br2浓度相对恒定,且保持在较低水平。

此时PVPBr的反应主要受动力学因素控制。

PVP对于反应产物可能含有潜在的吸附作用,这对相关化学反应的平衡可能造成了影响。

   而对于需要引发剂引发的反应而言,PVPBr可吸附并缓慢释放部分引发剂,甚至对于以HBr引发的反应而言,由于制备方法原因,BrPVP中存在少量HBr,在反应过程中HBr以极缓慢的速度从PVPBr中溢出,使反应环境较为温和。

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