白藜芦醇合成工艺的研究文献综述

 2022-08-17 09:08

白藜芦醇的合成工艺的研究综述

摘要:白藜芦醇有多种药理活性,具有抗癌、心血管保护、抗氧化和抗自由基雌激素调节、抗突变等多方面的药理作用。在多种植物中都能发现白藜芦醇的踪迹,但是从天然植物中难以获得大量的白藜芦醇。白藜芦醇化学合成法大都存在合成线路长、生产成本高、环境污染严重等问题,因此我们需要通过对工艺条件的研究,选择较优的的合成方法。本文主要介绍了白藜芦醇的几种常见合成方法,并在其基础上进行讨论,优化合成路线

关键词:白藜芦醇; Perkin 反应;Heck 反应;Witting 反应;Witting- Horner 反应;优化

  1. 文献综述
  2. 研究背景

白藜芦醇作为天然植物性多酚物质,具有的抗癌活性受到日益广泛关注。国内外研究表明,白藜芦醇通过多种分子机制如诱导细胞凋亡、调控细胞周期、抑制细胞色 素酶和环氧合酶、抑制细胞因子的生成等,对癌症具有治疗和预防作用,已被广泛应用。白藜芦醇还可用于光导介质、光学材料等材料的生产,是生产这些材料的关键中间体。

在多种植物中都能发现白藜芦醇的踪迹,先前主要在葡萄、花生、桑堪和常见的中药虎杖、何首乌、蔓越莓、其他藤蔓植物以及树木和蕨类植物中发现白藜芦醇。但是白藜芦醇在植物体中的含量普遍很低,即使是在那些藜芦控制水平最高的植物体内,白藜芦醇也只是痕量生产。因此,从天然植物中难以获得大量的白藜芦醇,且成本较为高昂。目前,我国主要以有机溶剂(甲醇、乙醇、丙酮等)从含量相对较高的葡萄皮和虎杖中提取白藜芦醇。由于受到工艺技术水平的限制,植物提取的产品纯度较差,且产品附加值较低,远远不能满足市场需求。而白藜芦醇化学合成法主要有Wittig反应合成法、Heck反应合成法、Perkin反应合成法及有机化合物金属锂制备、钯催化一锅合成法等。这些反应大都存在合成线路长、生产成本高、环境污染严重等问题,因此我们需要通过对工艺条件的研究,选择较优的的合成方法,来尽量减少污染、简化步骤、降低成本。这些研究对于药品、保健品、食品和护肤品等生产都具有较为重大的意义。

  1. 白藜芦醇的合成方法

1.化学合成

近年来,国内外科学家对白藜芦醇的化学合成方法进行了大量的研究,常见的合成方法主要有 Per- kin 反应、Heck 反应、Witting 反应、Witting- Horner 反应。

1.1 通过 Perkin 缩合反应合成

Perkin 反应反应实质是羧酸的 alpha;-活泼氢与羰基缩合脱水生成 alpha;,beta;-不饱和酸,该反应可以应用于白藜芦醇的合成。

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