开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、选题意义
氟是一种卤族化学元素，也是自然界电负性最强的元素。氟原子是氢之后的第二小原子，CF键的长度是CH的1.28倍，但其键能的能量远远高于CH键（CF键：105.4 kcal▪mol-1，CH键：98.8 kcal▪mol-1）。三氟甲基作为吸电子基团对化合物pKa值和相邻官能团的碱性如醇、羧酸和氨基有显著影响，所以将三氟甲基(CF3)引入到有机化合物中能显著改变化合物的酸性、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。
含三氟甲基化合物已经在药品、农药和材料等领域都得到了广泛应用。目前，约有20%的药物及所有农药30%包含一个或多个氟原子。比如：引入三氟甲基后的磺酰苯胺类除草剂，其除草活性能增加5倍；将三氟甲基引入合成染料中，可以改善染料的着色性、耐洗性以及提高染料的透明性。
很多含氟药物比不含氟的药物毒性更低、药效更高，代谢能力更强。近年来，一些含氟精神病药、心血管药、诊断药和消炎药等相继用于临床。在众多含氟药物中，很多含有三氟甲基官能团。如治疗精神抑郁的药物“百忧解”、治疗关节炎的药物“西乐葆”、治疗Ⅱ型糖尿病的药物“磷酸西格列汀”和抗溃疡药物“兰索拉唑”等都含有三氟甲基。
二、国内外研究现状
自然界中含有三氟甲基官能团的天然化合物数量极少，那么如何将三氟甲基官能团有效的引入到有机化合物这一课题是成为了当前有机氟化学的研究热点之一。19世纪末，Swarts等首次报道了通过氟／卤交换的方式来引入三氟甲基这一官能团，该过程首先通过将甲基完全氯化，得到三氯甲基，然后在强Lewis酸和干燥氟化氢作用下，完成氟／氯交换，最终实现三氟甲基化。
近年来，对于三氟甲基化反应已取得了不少的突破。其反应后产物分子大致可分为三种：带有CF3键的炔基化合物，带有CF3键的芳香族或乙烯基化合物，和带有CF3键的脂肪族化合物。脂肪族化合物引入三氟甲基的方法通常是利用羰基来完成的，一种途径是由三氟甲基阴离子对羰基亲核攻击，另一种则是三氟甲基化试剂对烯醇或烯胺发起亲电攻击。
近来，烯烃的三氟甲基化引起了广泛的关注，也取得了不少进展。2011年，几个不同的研究组分别发表了相关研究文章。清华大学刘磊教授和北京大学的王健波教授等发现在铜的催化下，亲电三氟甲基化试剂与烯烃可以反应生成三氟甲基化的烯丙基化合物。Buckwald在铜的参与下成功将Togni亲电三氟甲基化试剂用于末端烯烃的烯丙基三氟甲基化。
三、研究内容：
您可能感兴趣的文章
- 靶向肿瘤血管生成通路的壳聚糖胶束的制备及作用机制研究文献综述
- 处方药合理性与合理用药指标间的关系探讨文献综述
- 具有抗疟作用的新一类疟原虫酪蛋白水解酶抑制剂的构效关系(QSAR)研究文献综述
- 具有抗肺结核作用的三环咔唑氧化衍生物的构效关系（QSAR）研究文献综述
- 小鼠海马星型胶质细胞培养及一点电生理记录文献综述
- 测试胰岛素类似物促进HepG2细胞IGF1受体磷酸化的实验文献综述
- 基于壳聚糖的还原敏感型siRNA递送系统的研究文献综述
- 二苯乙烯苷对LDLr-/-小鼠动脉粥样硬化进程的影响及机制研究文献综述
- 耐碳青霉烯类革兰氏阴性杆菌检出率与用药频度的相关性分析文献综述
- 基于烯胺酮合成丁烯内酯类药物骨架文献综述
