以色满为骨架的天然产物在神经系统疾病中的新药分子设计合成文献综述

 2022-12-09 14:55:50

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

本文旨在向大众介绍一些在抗脑缺血疾病药物和抗动脉粥样硬化药物研究进展。

心血管疾病一般可细分为高血压疾病，动脉粥样硬化疾病，心脑血管疾病等。心血管疾病（简称CVD）对人类健康造成了巨大影响，现在全世界老龄化问题严重，心血管疾病容易使老年人死亡和残疾，各类心血管药物也是研究室和企业研究的重点。

高血压定义：1999年世界卫生组织国际高血压学会规定未应用降压药的血压gt;=140/90mmHg，称为高血压。心脑血管疾病定义：是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。脑缺血疾病是心脑血管疾病中的一种，脑缺血定义：脑缺血性疾病是一组由多种原因导致大脑、小脑或脑干局部或多部位供血不足，从而引起相应神经系统症状的疾病。

抗动脉粥样硬化的特点是受累动脉病变从内膜开始，是导致冠心病，脑梗死的主要原因。动脉粥样硬化是导致多种心脑血管疾病的主要原因之一．目前认为动脉粥样硬化的机制与动脉内皮自由基损伤有关[1]

目前，抗脑缺血的药物主要分成以下几种类型：：抗血小板聚集药、抗凝血药、溶栓药、脑保护剂、神经保护药、血管扩张剂和炎症反应抑制药等类型。此分类来自王淑民，闰美玲（2008）的抗脑缺血药物的作用机制研究进展[2]。抗脑缺血药物的作用机制分几种：抗血小板聚集[3]，抗凝血，溶栓，脑保护作用，神经保护作用，血管扩张作用，抑制炎症反应.

色满类药物Thiazole-chroman，中文名噻唑、苯并二氢吡喃、噻唑苯并二氢吡喃化合物是血小板聚集抑制剂的药物组合物及其制备，并且可以用于治疗心脏病，于治疗或预防血小板聚集引起冠状动脉综合征，对脑缺血有疗效[4]

一种异色满的衍生物ORG 13022对脑缺血引起的疾病有保护作用。1992年Beaughard, M.; Michelin, M. T.; John, G. W.; Massingham, R. 在Org 13022及其对映体对沙土鼠脑缺血引起的脑损伤的保护作用中指出org 13022作为一种异色满衍生物，有强大的Ca2 超载堵塞和5​HT2受体拮抗的特性。实验证明Org 13022 13022和其对映体具有潜在的治疗用途，可用于保护脑缺血和随后的神经元变性。[5] 羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A，HSYA)是传统活血化瘀中药红花的主要活性成分之一。研究结果表明HSYA可能通过促进血管新生而发挥脑保护作用，羟基红花黄色素A对脑缺血疾病有治疗效果。[6] 基因芯片结果提示内源性的促血管新生相关基因的表达在脑缺血后24h内经历了一个先下降后上调的动态过程，同时提示HSYA促血管新生早期的分子作用机制是一个多因子多通路参与的网络化过程，其中对血管新生相关基因(如HIF—let、VEGF、aFGF、An醇、Ephrin-A1等)的上调作用可能是其分子基础之一。在基因芯片的基础上，通过分子生物学技术初步证实aFGF、bFGF、Fit、HIF．1ct、VEGF等因子在转录和蛋白水平的上调可能是HSYA促血管新生的主要分子基础。

灯盏乙素和灯盏乙素苷元与小牛血清发生中等以上强度的结合，此外，灯盏乙素苷元比灯盏乙素蛋白结合力强。通过观察脑水肿、兴奋性氨基酸毒性以及氧化应激三个方面对灯盏乙素及灯盏乙素苷元的量效关系进行考察，同时引入了Morris水迷宫，对灯盏乙素及灯盏乙素苷元的大鼠学习记忆功能障碍的保护作用进行了研究。结果显示，灯盏乙素及灯盏乙素苷元均有显著的脑缺血损伤的保护作用，同时其O．35 mmol·k91是其最有效剂量。[7]

蛇床子素(Osthole，Ost)是一种主要从伞形科蛇床属植物蛇床的果实中提取出来的香豆素类成分。现代药理研究表明，Ost在心血管系统、中枢神经系统(central nervous system,CNS)、免疫系统都有广泛的作用。实验分别在小鼠全脑缺血模型和大鼠局灶性脑缺血模型上进行了Ost的作用和机制研究。实验结果表明，Ost对两种模型均有明显的神经保护作用，这种作用可能是通过Ost的抗氧化作用，下调MMP-9通路，从而保护BBB来实现的。蛇床子素对脑缺血疾病有治疗作用。[8]

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可： Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版

您可能感兴趣的文章