开题报告
课题名称:共轭烯炔酮参与的多组分反应研究
课题来源:自拟课题
课题类型:毕业设计
论文的背景、目的和意义:
多样性导向合成(DOS)是在化学合成方法中一次思维的突破,这种合成思维覆盖了生物化学,组合化学和药物化学。在多样性导向性合成的策略中,串联反应是非常具有应用价值的反应,因为串联反应的操作十分简单,原子的利用率高并且具有很高的原子经济性。正是因为串联反应具有这些有点,它可以很大程度上减少操作的复杂性并且方便快速地合成具有多样性结构的化合物。相比较而言,目标导向性合成(TOS)就不具有多样性导向合成的优点,不能建立一个类天然产物的化合物库,而类天然产物化合物库对新药的发现进行化合物筛选的占有举足轻重的地位。
众所周知的是,呋喃类衍生物存在于许多天然产物中,作为许多天然产物许多药物中的骨架,呋喃类衍生物具有显著的生物活性。因此利用多样性导向性合成中的串联反应方法合成呋喃类衍生物,丰富呋喃类衍生物方法学的研究,快速地建立一个呋喃类衍生物的小分子库会为以后药物中新化合物的筛选奠定基础,为筛选出具有高生物学活性的化合物提供可能。而共轭烯炔酮则为合成丰富的呋喃类衍生物提供了可能。自从2004年首例共轭烯炔酮合成呋喃类衍生物的报道,近年来已有少数研究小组合成了众多的呋喃类衍生物,极大地丰富了呋喃类衍生物的种类,但是由于共轭烯炔酮的研究才刚刚起步,许多人的重视程度也不是很高,对于其进行进一步的探究仍有十分重要的价值,并且仍有许多进行探索的空间。特别是共轭烯炔酮因为具有多个活泼性基团,烯键,炔键和羰基甚至苯环,因此共轭烯炔酮为产生结构多样性提供了底物基础。
国内外研究概况:
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