品种基本情况通用名:康普瑞丁二磷酸四钠中文: 3-甲氧基-6-[(1Z)-2- (3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯]-1,2-苯酚, 二磷酸酯四钠。
药理类型及作用机制康普瑞丁是George R.Pettit ,Ph.D.从非洲一种矮柳树中发现并分离得到的一大类化合物,其母体化合物在我国无知识产权。
OXi4503(combretastatin A1 di-磷酸盐/ CA1P)是一种正处于临床研究阶段的双重机制血管破坏剂(VDA),用于治疗实体瘤。
作用机制一:与结构相似的ZYBRESTAT(TM) (combretastatin A4磷酸盐/ CA4P)一样,OXi4503能够抑制微管聚合,阻断和破坏肿瘤血管的生长,造成大量肿瘤细胞死亡和坏死;作用机制二:在体内CA1可以被过氧化物酶、酪氨酸酶以及Fe3 氧化,产生正醌 Q1和Q2,Q2可以消耗体内大量的谷胱甘肽(GSH)和维生素C,一方面这些氧化产物可以破坏细胞内的蛋白质和核酸,同时可以激活氧化应激通路,产生细胞毒性作用。
该作用机制可介导CA1P对肿瘤细胞产生直接的细胞毒性作用,杀伤肿瘤细胞。
上述CA1P的同时破坏肿瘤血管并杀伤肿瘤细胞的双重作用也是CA1P的抗肿瘤作用显著强于CA4P的原因之所在。
因此,目前认为CA1P既可与其他化疗药物联合使用,也可作用抗肿瘤药物单独使用。
而CA4P等其他血管破坏剂只有再和其他药物联合应用是才具有较好的抗肿瘤效果。
立题背景(一)适应症临床特点 肿瘤是一种细胞异常增生而形成的新生物,肿瘤细胞在结构和功能上与正常细胞不同,它们具有超过正常的增生能力,形成多余的组织。
医学家根据肿瘤对人体的危害程度将其分成两大类:良性肿瘤和恶性肿瘤。
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