一、课题背景
地塞米松作为甾体激素药物的一种,属于孕甾烷类肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素分为糖皮质激素和盐皮质激素,是参与人体的糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢的重要激素,具有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒素等作用,用于感染性和过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,在临床上具有非常重要的地位。地塞米松属于糖皮质激素,自从四、五十年代研制成功后,由于其抗炎作用强大,用量较少,水钠储留和排钾作用轻微,能减轻机体组织对损害性刺激所产生的病理反应,所以广泛应用于临床,现在已经成为治疗脑水肿、休克、过敏性疾病、减少炎症等方面的一线用药,被誉为“皮质激素之王”。另外常用的地塞米松类药物还有醋酸地塞米松、地塞米松磷酸钠,它们的原料药可以制成临床注射用针剂、口服片剂和外用制剂等。
地塞米松的别名常见的有氟美松、甲氟烯索两种,化学名为16alpha;-甲基-11beta;,17alpha;,21-三羟基-9alpha;-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,分子式为C22H29FO5,分子量为392.46,其化学结构式如图一所示。
图一 地塞米松的结构式
由于在其甾体结构的1,2位引入双键,并在9位上引入一氟的基础上,再引入16位甲基,使抗炎活性增加,钠储留作用减小,副作用小,为目前临床应用优良的高效抗炎药。本品为白色或类白色的结晶性粉末在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在255℃左右熔融并分解【1】。
丙酸地塞米松 ,其化学名为:[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-氟-11-羟基-10,13,16-三甲基-3-氧代-17-丙酰氧基-6,7,8,11,12,14,15,16-八氢环戊[a]菲-17-基]-2-氧代乙基]丙酸酯。
分子式:C28H37FO7;分子量:504.58;CAS登录号:55541-30-5。
丙酸地塞米松则是在地塞米松的17位和21位丙酸酯化的甾体药物,其目的在于提高局部消炎作用,减少全身性副作用。其商品名为:Methaderm【2】。
