开题报告内容：
- 文献综述
奥美拉唑( omeprazole) 是瑞典 Astra 公司开发的第一个质子泵抑制剂(PPI)［1］，目前国内仿制奥美拉唑肠溶胶囊的企业众多，市场竞争激烈，原研制剂已经退出中国市场。其能选择性地抑制胃壁细胞的 H / K -ATP 酶，从而达到抑制胃酸分泌的作用［2］。主要应用于消化性溃疡及与胃酸有关的消化系统紊乱性疾病，并具有疗效高、疗程短、耐受性好及复发率低的优点。但是奥美拉唑属于弱碱性化合物，微溶于水，对湿、热、光等条件十分敏感，特别是在酸性溶液中降解更快［3，4］，奥美拉唑在酸性环境下，极易分解为人体不易吸收的结构，因此其口服制剂均为肠溶制剂。
近年来环糊精包合技术在中西药制剂的研究和开发中的应用日益广泛，溶解度是药物的基本理化性质，许多高药理活性的药物都难溶于水，吸收效果差而使有效的治疗效果受限制，导致它们的生物利用度很低，容易被淘汰。因此增加药物的溶解度是很多制剂研制的关键所在。环糊精包合技术能够很好地解决了这个难题，不仅可以改善药物的水溶性，控制药物释放，降低药物的刺激性，掩盖药物臭味，帮助药物很好地传递给所要作用的器官，还能有效地改善药物的药代动力学性质，提高生物利用度和疗效等。[5,6]包合现象是指主客体通过分子间相互作用进行分子识别，客体分子部分或全部包入主体分子内。
天然的环糊精有alpha;- 、beta;- 和gamma;- 3种,分别由6, 7, 8个葡萄糖单体组成，这些单体以环状束缚在一起，形成了一个有一定容量空腔而且比较牢固的环糊精分子结构[7]。但是alpha;- 环糊精分子腔内径约为 50～60nm，孔隙较小,通常只能包接小的药物分子，应用范围较小。gamma;-环糊精的分子腔内径约为 90～100 nm，能包接较大的药物分子，但gamma;- 环糊精的生产成本高，工业上不能大量生产，使其应用受到限制。beta;- 环糊精的分子空腔内径约 70～80 nm，大小适中，应用范围广，生产成本低，是目前唯一在工业上大量生产的环糊精产品。难溶性药物与beta;-CD 形成包合物后，药物分子被包含于beta;-CD 分子空腔中，具有很高的分散度，同时由于beta;-CD 的亲水性，使包合物具有良好的可润湿性，因此药物溶解度显著提高，从而改善了其体外溶出特性和人体生物利用度。[8]
将环糊精包合技术应用于奥美拉唑，可以增强药物稳定性,由于环糊精的包合免受光、氧、热以及某些因素的影响而得到保护，使药物效力和保存期延长。并且改善奥美拉唑的溶解度和溶出性质，提高释放速度和比率。环糊精包合物相当于分子胶囊，药物分子被分离而分散于低聚糖骨架中。由于药物分子与环糊精上的羟基相互作用以及药物在包合物中的结晶度减少，而使药物的溶解度和溶出速率增加。
环糊精分子和客体分子之间包合作用的研究方法有许多种，诸多研究方法是获得包合物的相关性质的重要途径，例如包合物的包合常数等。对比包合物与纯的主、客体分子以及主客体分子物理混合物的性质差异是判断主客体分子间是否形成了包合物的主要依据，例如溶解度、热力学、电化学及光学性质。同时有一系列的方法检测主客体分子形成的包合物，如X-射线衍射法[9]、红外光谱法[10]、核磁共振法[11]、分子模拟法、微量热滴定法[12]、紫外吸收光谱法[13]、突光光谱法[14]、圆二色谱法[15]、热分析法[16-17]、电子自旋共振法[18]等。
包合作用的难易程度主要取决于包合常数K值的大小，它也是研究环糊精药物包合物的重要参数。测定包合常数的方法有许多种，主要包括:(1) 波谱法测定包合常数，包括紫外可见吸收光谱法、荧光光谱法、圆二色谱法、核磁共振法;(2) 高效液相色谱法(HPLC); (3) 相溶解度法;(4) 表面张力法;(5) 电化学法;(6) 量热法;(7) 毛细管电泳法等，因不同方法有其独特的使用范围，在研究过程中，要依据实际情况来采用适当的测定方法。包合反应的原理是包合作用时，主客体分子发生的一系列物理、化学性质变化。K值的大小是主客体分子间作用力的强弱的重要反映，K值越大，包合作用更容易进行，同时形成的包合物也越稳定，反之，则包合作用更难进行，同时形成的包合物也越不稳定。
- 研究目标及试验设计
1 研究目标
制备奥美拉唑包合物胶囊
2 试验设计
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