自由基促进的吲哚类活性天然产物氟代修饰研究综述摘要含氟有机化合物常表现为显著增强的生物活性,在医药等领域的应用日益广泛[1]。
据调查统计表明,30%左右的现代药物和农用化学品中至少含有一个氟原子,其中含三氟甲基的化合物占相当大的比例。
因此,通过有机反应向分子中引入三氟甲基的方法学研究已经成为当代有机合成领域中最活跃的研究领域之一。
本文就对吲哚类活性天然产物的氟代修饰的研究进行简述。
关键字吲哚;自由基;三氟甲基化;综述一、 三氟甲基化反应进展因为含三氟甲基的化合物在农药、医药等领域的广泛应用,研究向有机分子引入三氟甲基的方法成为当前的热点课题。
1896年Swarts成功合成了一氟乙酸乙酯,揭开了有机氟化学的序幕,具有里程碑式的意义。
此后, 由人工合成的含氟有机化合物(含氟高分子材料)在国防工业、高新技术产业和生命科学领域中发挥着越来越重要的作用[2]。
据统计, 目前20%的医药和30%农药中至少含有一个氟原子[3]。
就有机氟化学学科而言,它已经成为有机化学的重要分支,它既服从有机化学的共同规律,又以碳氟键的特点丰富和发展了有机化学。
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