新型Hsp90抑制剂的合成与评价文献综述

 2023-01-09 17:12:13

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

拟研究的问题

热休克蛋白90（heat shock protein Hsp90）是一种分子伴侣，它对其客户蛋白的稳定性和空间构象的正确形成有着至关重要的作用。Hsp90的客户蛋白多为致癌蛋白，因此，当Hsp90受到抑制时，其客户蛋白失去保护作用，就会被蛋白酶降解，从而阻断了肿瘤的发生和发展。并且，有研究表明，Hsp90在许多人类肿瘤细胞中有过表达现象，而相比于正常细胞中静默态的Hsp90，肿瘤细胞中活化态的Hsp90对Hsp90抑制剂的亲和力更高。因此，Hsp90已经成为新的抗肿瘤药物的作用靶点，Hsp90抑制剂也成为癌症药物研发过程中的一个研究热点[1]。

采用的研究手段

Rapid Overlay of Chemical Structures (ROCS)是一种有用的基于形状相似性研究的软

件，它采用一种比对算法，能够计算询问分子的形状和理化性质参数。利用ROCS模型筛

选得到的化合物和参考分子相比不仅具有类似的关键化学特征排列，而且具有类似的分子

形状和趋向。我们选择了临床在研的嘌呤类抑制剂CUDC-305, BIIB021,PU-H71和PU-3作为模板，构建了模型，利用此模型筛选得到了19个吡唑并嘧啶类化合物，接下来的工作是对这些化合物进行生物活性的评价与构效关系的讨论。

文献综述

1.Hsp90的结构

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