中药长果升麻抗癌活性成分研究文献综述

 2022-12-27 09:12

天然药物(中药和民族药)是我国几千年来人民智慧的结晶。其中所蕴含的信息不但为现代医学提供了思路,还对天然药物化学的发展有着十分重要的意义。我国幅员辽阔，植物资源丰富，很多从植物中发现并提取的化合物都有着较为优异的生物学活性，如紫杉醇，青蒿素等。随着技术手段的更新，药学发展迅速，我国也面临着从以仿制药为主的化学药物研究体系向自主创新药物研发之体系转型。而从中草药及民族药中寻找未被发现过的化学成分结构，通过对其进行修饰改造，使其有良好生物活性可以说是我国特色新药研发之路。

在植物学分类中，毛茛科升麻族是一个很大的类群，有着丰富的药用植物资源，具有生物活性的化合物众多，其类群中的许多植物自古就是重要的民间药用植物。我国是升麻族植物的主要分布区，资源丰富，但对于该族植物的开发研究还处于初级阶段。

长果升麻研究现状：

长果升麻[Souliea vaginata (Maxim.) Franch.]又名黄三七、土黄连、太白黄连，为毛茛科升麻族黄三七属多年生草本植物，单属单种，为我国特有药用植物。该种植物主要分布于西藏、青海、甘肃、陕西、云南等省，资源十分丰富，全草或根状茎可供药用，具有清热解毒的功效，《藏本草》中用其根治虫病，溃疡，疮疖痈肿，鼻窦炎，头痛，风湿痛；叶和种子研细外用止血。《陕西中草药》则称其泻火燥湿，清心除烦，抗菌消炎，健胃，可治咽炎，结膜炎，口腔炎和骨蒸潮热。

现代医学研究表明长果升麻中特征性成分为环菠萝蜜烷三萜及其衍生物。环菠萝蜜烷三萜类化合物的基本骨架为9,19-环羊毛甾烷型四环三萜，其侧链可以与D环取代基缩合成许多类型，

在化学成分上,升麻族植物含有特征性化学成分环菠萝蜜烷型三萜及其衍生物.这一点有别于毛茛科其他生物类群,显示出生化差别. 环菠萝蜜烷型三萜除分布于豆科紫云英属、在升麻族植物中广泛存在,显示出该族植物的共性.迄今为止,国内外学者从该族植物小升麻C.acerina(a),兴安升麻C.dahurica(b),升麻C.foetida(c),黄三七S.vaginata(d),金龟草C,japonica(e),单穗升麻C.simplex(f),大三叶升麻C.heracleifolia(g)，铁破锣B.calthifoha(h),总状升麻C.racemosa(i)9种植物及药材升麻（h）中分离出环菠萝蜜烷型三萜及其衍生物100余个。

综合国内外研究现状,可以得知在升麻族中的环菠萝蜜烷型三萜类成分具有解毒，抑制核苷转运，抗病毒和抗骨质疏松的活性。近年来，研究发现环菠萝蜜烷三萜类化合物具有明显的抗肿瘤活性，已成为抗肿瘤活性筛选的研究热点。初步的构效关系表明，细胞毒活性与三萜皂苷的亲脂性相关，在糖基上引入乙酰基，可表现出更强的活性。如cimicifoetisides A 和B 对鼠EAC肿瘤细胞系表现出很强的细胞毒活性，IC50 分别为 0.52和0.19mu;M/L。目前，对于环菠萝蜜烷型三萜类化合物的生物活性研究相对滞后，大多处于初筛阶段，缺乏深入的作用机制研究、体内实验佐证以及构效关系研究。与其它一些毛茛科植物(如芍药,黄连等)相比,长果升麻的研究相对处于比较初级的阶段, 对其化学成分及药理研究还不深入，文献报道较少，既有很大研究前景。为充分开发利用资源，我们应对长果升麻根茎提取物技进行更深入的化学成分研究，发掘新的活性产物，为其开发利用提供理论支持。

参考文献:

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现有工作基础及物质条件：

之前研究中,课题组在对黄三七属长果升麻乙醇提取物的体外药理实验中，发现长果升麻乙醇提取物对人白血病K562细胞、人结肠癌HCT-8细胞和人鼻咽癌KB细胞的对数增殖均具有一定的抑制率（抑制率分别为60.5% 、41.3%和33.2%）。体外药理筛选结果显示该类化合物具有较强的抗肿瘤活性，多个环菠萝蜜烷三萜化合物对实体瘤人肝癌细胞(HepG2)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人神经胶质瘤细胞(SF-268)、血液瘤人白血病细胞(HL-60)及耐药肿瘤人肝癌细胞耐药株(R-HepG2)均有较好的抑制作用，IC50值在18 mu;M/L左右。

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