开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
盐酸青藤碱是从青风藤中提取的生物碱单体的盐酸盐【1】,具有抗炎,免疫抑制,镇痛,降血压,抗心律失常等药理作用【2】。临床用于治疗类风湿性关节炎,但口服给药有严重的胃肠道不良反应和肝肾损伤,同时对心脏有一定的毒性【3】。
醇质体的应用进展:醇质体以其特殊的结构和性质已受到广泛关注,应用到很多药物研究中,其中包括局部用药(如抗真菌药物)、全身治疗药物(如褪黑素)、抗病毒药、生物免疫制剂甚至外科手术材料等【4】。 全身治疗用药通过局部给药达到全身治疗作用,一直是经皮制剂的研究热点之一,对于透皮性能较差的药物,醇质体可能将其传递到血液循环中。
醇质体(Ethosomes)是一种新型的具有囊泡结构的经皮给药载体,含有高浓度低分子量的醇【5】;醇质体的粒径分布均匀,与普通脂质体相比,其粒径较小,一般在为 100 ~300nm 之间,醇质体的粒径与其组成有关,一般囊泡粒径与含醇量成反比、与磷脂用量成正比,并随着药物浓度的增加而减小【6】。
解决的问题:与普通脂质体相比,醇质体已于变形,无毒性和无皮肤刺激性【7】,醇质体作为一 种经皮给药载体具有其独特的优点,如避免首关效应、减少给 药次数、延长给药间隔、维持恒定有效的血药浓度、防止血药浓度高峰引起的毒副作用,而且使用方便【8】。醇质体能促进药物透过皮肤,并由毛细血管进入人体循环,其机制可能是乙醇一方面改变了角质层脂质分子的紧密排列,增强了脂质流动性,使药物易于穿透【9】
研究的方法:注入法 将大豆磷脂与脂溶性药物溶于乙醇,置于密闭容器中,在磁力搅拌器下持续搅拌至完全溶解,在密闭条件下边搅拌边缓缓细流注入PH为7.4的磷酸盐缓冲溶液,再用超声波细胞粉粹机冰水浴中超声,微孔滤膜过滤即得。本次试验通过考察温度,离子浓度,注入因素等多个方面进行。
参考文献
[1] 姜素芳, 姚 瑶, 陶昱斐, 等. 盐酸青藤碱多囊脂质体 的制备及其释放特性研究 [J]. 中草药, 2008, 39(8): 1158-1161
[2] 祝清芬, 谢元超, 范治云. 盐酸青藤碱喷雾剂主要药效 学试验 [J]. 中成药, 2005, 27(2): 231-232
[3] 韩文霞, 李伟泽, 汪兴军, 等. 盐酸青藤碱纳米柔性脂 质体的制备及其性质研究 [J]. 中草药, 2011, 42(4): 671-675.
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