长效缓释局麻药原位凝胶制剂的制备及释放机制研究文献综述

 2023-02-10 12:02

开题报告长效缓释局麻药原位凝胶制剂的制备及释放机制研究1. 术语与定义术后疼痛是指手术后由于手术切口、脏器损失或引流物刺激引起的疼痛,疼痛的持续时间与创口大小、受损程度和患者心理等因素相关,可能持续数天、数周甚至数月[1]。

术后镇痛根据作用范围可分为全身性镇痛和局部镇痛两类。

全身性镇痛是指口服或静脉注射阿片类药物或非甾体抗炎类镇痛药物,但由于药物作用范围广,往往具有较多的副作用如呼吸抑制、恶心、呕吐等,且阿片类药物还具有成瘾性[2]。

局部镇痛是指将局部麻醉药(局麻药)注射到特定部位或特定的神经周围,局麻药进入细胞膜后,与钠离子竞争电压依赖性钠通道的结合位点,减少开放型电压依赖性钠通道的比例,来减少钠离子内流,降低神经元的兴奋性,阻断痛觉信号传递到大脑,来达到镇痛的作用[3]。

术后镇痛可采取的手段有口服或静脉注射给药、患者自控镇痛(静脉自控镇痛、硬膜外自控镇痛等)、椎管内麻醉镇痛、神经阻滞镇痛、伤口浸润麻醉以及多模式镇痛等。

伤口浸润麻醉是指将局麻药或局麻药缓释制剂注射入伤口周围的某种结构层次内(如皮下、筋膜下和腹膜等)以达到局部麻醉的效果,与静脉注射等全身性镇痛相比由于直接作用与疼痛部位,采用较少的剂量就可实现较好的镇痛效果,因此具有较小的毒副作用。

局麻药结构由三部分组成:芳香基、叔胺和链接两部分的化学键酯键或酰胺键。

根据连接的化学键不同,可将局麻药分为两种,脂类局麻药和酰胺类局麻药[4]。

脂类局麻药在体内易被酯酶水解,因此脂类局麻药的体内半衰期较短,如普鲁卡因等,而酰胺类局麻药不易被水解,因此作用时间较长,如罗哌卡因等。

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