QP口服液处方工艺研究文献综述

 2023-02-06 12:02

一、背景组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加,并可引起子宫收缩,表现为痛经、流产等。

组胺必须首与细胞上的组胺受体或酶原物质结合,才能发挥作用,已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。

组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多,消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

由此,抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

前者主要用于治疗过敏等症状,后者主要用于抗溃疡。

现有H1受体拮抗剂分为三代。

第一代H1受体拮抗剂具有亲脂性,易透过血脑屏障,有中枢抑制的作用产生嗜睡等症状,是镇静性抗组胺药。

还有一定程度的抗胆碱作用,有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。

但受体的选择性较差,半衰期短,会产生尿潴留、体位性低血压等不良反应。

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