卡维地洛增溶技术与缓释制剂的研究
一、 选题依据
（一）研究背景
卡维地洛(Carvedilol, CAR)是一种具有多种药理作用的新型血管扩张药物，临床应用主要用于治疗高血压。目前，国内外已上市的产品只有普通片剂商品。由于卡维地洛亲脂性强，溶出度差，并且存在肝脏的首过效应，这些原因导致了卡维地洛生物利用度低 [1]。
（二)国内外研究进展
据国内外文献报道，为了克服卡维地洛水难溶性及生物利用度低等缺点，国内外开展了很多卡维地洛的剂型研发工作，这些研究进展包括：卡维地洛口腔喷雾剂，卡维地洛控释制剂，卡维地洛固体分散体控释制剂，卡维地洛环糊精包和物，卡维地洛口服混悬剂，卡维地洛缓释制剂，卡维地洛微孔渗透泵颗粒、卡维地洛自乳化及自微乳化给药系统等。
（三）立题依据
鉴于卡维地洛亲脂性强，溶出度差和肝脏的首过效应强而导致的生物利用度低等缺点，有必要采用制剂学手段提高其生物利用度。目前常规的可以提高难溶性药物溶解度和生物利用度的方法有主要以下几种[2]: (1)制备成固体分散体；(2)制备成环糊精包合物；(3)制备成自乳化药物传递系统 [3]。比较以上几种传统的提高生物利用度的方法，固体分散技术将难溶性药物与适宜亲水性载体材料制成固体分散体，由于载体材料的抑晶作用，药物以微晶态、无定型态、胶体分散态或分子分散态存在，具有很大的分散度，可显著提高药物的溶解度和溶出速率，从而提高难溶性药物的口服生物利用度。由于固体分散技术是一种速释技术，在提高药物生物利用度的同时，也带来了血药浓度更大的波动，对于卡维地洛需寻找一种优良的缓控释给药系统与固体分散体结合，使其既能够提高生物利用度，又能够缓释药物是非常有意义的。控(缓)释制剂的研究与开发中凝胶骨架片己逐渐发展成为口服缓控释制剂的一种理想类型。与其他控释制剂相比，凝胶骨架片具有生产工艺简单，调释方法多，安全性高，释药系统均匀，可工业化生产等显著特点。
（四）课题目标
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