维生素D3类药物属于开环甾体类化合物，在临床上被用于治疗骨质疏松、甲状旁腺功能亢进（肾衰）和银屑病。
此类药物的活性很高，但由于其与血浆中维生素D结合蛋白（vitamin D binding protein，DBP）结合能力较强从而使血钙升高，会产生严重的副作用高钙血症[1]。
为了减少药物不良反应，使它的钙代谢平衡调节作用与细胞诱导分化和增殖抑制等功能彻底分离，降低高血钙，通过结构改造，现已合成出3000多个活性维生素D衍生物[2]。
已经上市的此类药物有他卡西醇，卡泊三醇等10种；改进后的开环甾体类化合物虽然在一定程度上降低了其毒副作用，但是对于需长期口服给药的癌症患者和重度银屑病患者来说，此类药物的副作用仍不能忽视。
因此研发高效低毒的VDR受体激动剂仍是必要的[3]。
之前的研究表明，雄激素受体（AR）和雌激素受体（ER）的天然配体都是甾体类化合物，但是二者都已经发现了非甾体类调节剂并且作为药物上市。
例如，用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌的选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬（tamoxifen）和雷洛昔芬（raloxifene）[4]。
并且，这些非甾体类调节剂相对甾体类调节剂而言具有更好的选择性。
基于此，非开环甾体类维生素D受体（vitamin D receptor, VDR）激动剂的研发也逐渐发展起来。
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