课题名称 艾司奥美拉唑注射液的制备和质量评价课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究一、课题简介 艾司奥美拉唑钠注射液是一种处方药，作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
艾司奥美拉唑钠是奥美拉唑的S异构体,是第一个发展为异构体的质子泵抑制剂[1].注射用艾司奥美拉唑钠于2005年3月31日被FDA批准用于治疗短期胃食管反流疾病的处方药。
二、相关理论艾司奥美拉唑5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠，分子式为C17H18N3O3SNa，分子量为367.40 ，立体构型为分子中的硫原子为手性中心。
本品为 S-对映体，晶 型为本品为不含结晶水或溶剂的结晶性固体。
本品为白色或类白色粉末；无臭；遇光易变色；有引湿性，在水中极易溶解，甲醇中易溶。
其比旋度为[alpha;]D 20= 28至 32（C=1.0，水）其碱度为pH=10.3～11.3（C=2.0,水）。
工艺合成步骤如下：化学名：5-甲氧基- 2-[ [ ( 4-甲氧基- 3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基]硫基]- 1H-苯并咪唑步骤1分子式：C17H19N3O2S分子量：329.42CH3OK 质控点甲醇钾，CH3OK CH3OHCH3OH 重结晶步骤2 步骤3 化学名：5-甲氧基- 2-[ ( S)-[ ( 4-甲氧基- 3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]- 1H-苯并咪唑钾分子式：C17H18KN3O3S分子量：383.51CO2H2O步骤4化学名：5-甲氧基- 2-[ ( S)-[ ( 4-甲氧基- 3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]- 1H-苯并咪唑分子式：C17H19N3O3S分子量：345.42NaOHEtOHEA步骤5 化学名：5-甲氧基- 2-[ ( S)-[ ( 4-甲氧基- 3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]- 1H-苯并咪唑钠分子式：C17H18N3NaO3S分子量：367.40步骤1：甲苯；50℃，1h；10- 20℃，1h；15- 25℃步骤2：甲醇，15- 25℃，14h步骤3：甲醇，回流步骤4：水，2- 10℃，pH=7.3- 7.8步骤5：乙醇，40℃ 反应步骤 反应类型 原料 试剂 溶剂 产物步骤1 氧化反应 优菲拉唑，异丙苯基过氧化氢 (2R,3R)-1,1,4,4-四苯基丁四醇，N,N-二异丙基乙胺，钛酸四异丙酯 甲苯 艾司奥美拉唑步骤2 酸碱反应 艾司奥美拉唑 甲醇钾 甲醇 艾司奥美拉唑钾步骤4 酸碱反应 艾司奥美拉唑钾 二氧化碳 水 艾司奥美拉唑步骤5 酸碱反应 艾司奥美拉唑 氢氧化钠 乙醇，乙酸乙酯 艾司奥美拉唑钠如样品不符合成品标准，可用下述方法纯化，直至达到成品标准：操作：在反应釜中加入不符合质量标准的埃索美拉唑钠盐、8 倍体积的无水乙醇，搅拌下加热至 35-40℃，全溶后加入 2%重量的活性炭同温搅拌 30 min，抽滤，滤液减压浓缩至产生泡沫状物，加入 10 倍体积的乙酸乙酯，加热至 40℃搅拌 1h，冷至 25-30℃搅拌 1h 过滤，滤饼用乙酸乙酯洗一次，40℃减压干燥过夜得精制品。
生产设备：工序 主要设备名称 规格型号 技术参数步骤1,2,3,4 玻璃反应罐 20L 容积20L,电热功5KW,转速~600rpm 不锈钢离心机 SB600 容量45L,功率 3kw,转速1600r/min步骤5 旋转蒸发仪 RE-1120 功率：90W，电压：220V ，50HZ 烘干 低温真空干燥 DRE26012 8 层（烘架层数），32 个（烘盘）粉碎,过筛,混合,包装 磨粉机 HY-04B 24000r/min 混合机 HGD-65 0.55KW， 3-20 r/min 质量标准的检查项目有外观，异地酸二钠的鉴别，酸度，溶液的澄清度，有关杂质的检查，对映异构体，水分，装量差异，含量均匀度，可见异物，不溶性微粒，无菌，细菌内毒素，含量等。
检查项目 方法 放行标准限度 货架期标准限度外观 目检 白色或类白色的冻干块状物或粉末 白色或类白色的冻干块状物或粉末鉴别 （1）依地酸二钠化学鉴别 （1）结果溶液应不显色或显微黄色 （1）结果溶液应不显色或显微黄色 （2）《液相色谱法法操作规程》（Q/SOP 08000063-03） （2）主峰保留时间应与对照品图谱一致。
（2）主峰保留时间应与对照品图谱一致。
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