甘露聚糖多糖铁(Ⅲ)配合物的合成与表征文献综述

 2022-07-27 04:07


1 前言

缺铁性贫血(IDA)是一种临床常见病、多发病,小儿发病率很高,且年龄越小发病率越高。缺铁性贫血严重影响儿童的生长发育,尤其对行为、智能的影响更为突出,且对婴幼 儿智能的影响是长期的[1]。铁是血红蛋白和肌红蛋白的核心部分,细胞中许多有重要功能的酶也都含有铁,是人体许多正常生理过程中不可缺少的物质。缺铁严重时,细胞内酶的功能受到影响,产生神经系统和消化道症状,对全身健康影响很大。缺铁性贫血常伴有皮肤黏膜苍白、倦怠乏力、头晕、心悸、体力活动后气促、指甲薄脆或匙状甲、异食癖等临床症状[2] 。积极防治缺铁性疾病意义重大,而补铁治疗是主要的治疗手段。自从多糖类物质的免疫调节作用被全面揭示之后,以三价铁(Fe3 )为核心,多糖为配合物的复合补血制剂成为新型口服补铁制剂。多糖铁具有副作用小、配合性稳定、溶解度好,含铁量高等优点[3]。以力蜚能为代表的多糖铁复合物制剂迅速进入临床应用阶段[4]

美国目前最常用的补铁剂是右旋糖酐 铁和葡萄糖酸铁。Faich等报道,在过去的20年,葡萄糖酸铁的过敏事件的发生率为3.3times;10-4%,而右旋糖酐铁为 8.7times;10-4%,但无与其相关的严重不良后果[5]。Quentin等认为,静脉注射铁制剂不是安全的给药方式[6]。多糖本身就存在过敏反应问题,作为药品的多糖铁复合物是否也存在过敏反应?多糖类药物过敏的原因一般认为是蛋白质因素造成,对多糖本身而言,其抗原性极其微弱。因此,对多糖类物质的纯度要求是解决过敏问题的关键,这对原料的质量标准和制备工艺的可控性提出了新的要求。目前,已报道的多糖铁配合物有:土党参多糖铁配合物[7]、香菇多糖铁 、米糠多糖铁[9]、茶叶多糖铁[10]、孔石莼多糖铁[11]等,这类多糖铁配合物可作为补铁剂来治疗缺铁性贫血症,具有很好的临床疗效,且不良反应少[12,13]

2 文献综述

2.1 补铁剂

2.1.1 分类

药用补铁剂按给药途径分为口服和注射用两大类,注射铁剂有过敏反应和毒副作用,肌肉注射后有局部的疼痛,并可在局部留下色斑、硬结,有时可持续达两年之久;静脉注射 引起静脉周围疼痛,甚至引起栓塞性静脉炎[14] ,故使用受限。口服铁剂因服用方便、疗效确切,是临床上主要应用的补铁剂。

2.1.1.1 口服补铁剂

硫酸亚铁:硫酸亚铁为无机铁,其疗效肯定,价格便宜,但胃肠道反应率高,且见效慢,故应用受限。将硫酸亚铁制成缓控释制剂,可使其在胃肠道内均匀、缓慢的释放硫酸亚铁,既降低了胃肠道副作用,有减少了服药次数,是较理想的补铁剂。适用于慢性失血、营养不良、钩虫病及病后、产后、术后等因出血引起的贫血[15]

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