开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
- 研究背景
瑞香素(Daphnetin)是从瑞香属植物长白瑞星(Daphne Koreana Nakai)中提取出的有效成分,又名祖师麻甲素,化学名为7,8-二羟基香豆素(7,8-dihydroxycoumarin),主要存在于瑞香科属植物中,为我国首创新药。瑞香素衍生物是在瑞香素化学结构基础上合成的香豆素类衍生物,化学名为7,8-二羟基-2-氧代-2H笨并吡喃-5-羧酸,为国家一类新药。瑞香素及其衍生物主要药理作用为抗炎镇痛,但由于用量较大,水溶性小,不易制成水溶性制剂且生物利用度不高,这里研究利用结构修饰改善瑞香素衍生物的生物利用度并提高其抗炎镇痛活性。
- 研究手段
1.查阅文献资料,
2.应用药物结构拼合原理对瑞香素进行修饰得到衍生物
3.通过理化性质及波谱数据对合成出的化学成分进行结构鉴定。
- 工作安排和进度
①4月1日前-查阅文献资料:通过查阅文献了解瑞香素衍生物的合成途径以及药理活性的研究进展;
②4月10日前-路径合成:应用药物结构拼合原理对瑞香素进行修饰;
③5月1日前-波谱解析:利用紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对所得产物进行较系统的结构表征研究;
④答辩前-完成毕业论文。
- 文献综述
瑞香素即为7,8-二羟基香豆素,化学结构式如下:
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