酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计与合成文献综述

 2022-12-07 16:38:08

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、研究、解决的问题

酸性鞘磷脂酶（ASMase）是体内参与鞘脂类代谢的一种重要的酶。近年来的许多研究表明，该酶与动脉粥样硬化、糖尿病及肥胖等多种疾病相关，抑制该酶的活性能够对多种疾病的发生发展产生缓解或治疗的效果。然而因为活性、选择性等问题，并且该蛋白晶型结构尚未能得到，市场上仍缺乏ASMase抑制剂类药物。高效、特异性的酶抑制剂研究对于预防和治疗相关疾病具有重要意义。

二、研究手段

以alpha;-mangostin为先导化合物，据已建立的药效团模型，结合经典药物化学原理，进行ASMase抑制剂的设计、合成，以期望得到酶抑制活性好的化合物。

1、相关文献证明，在alpha;-mangostin中，2-位异戊烯基与活性并无关系，并且先导化合物分子刚性过强，对分子与蛋白的结合不利；而8-位的基团对活性有明显影响。因此，根据alpha;-mangostin设计合成了两种系列的小分子，期望得到具有良好药理活性的化合物。

2、合成路线探索

根据先导化合物alpha;-mangostin，以3，4-二甲氧基苯甲酸为起始原料，合成两个系列化合物及其衍生物，并进行生物活性测定，希望得到活性优越、成药性好的小分子ASMase抑制剂。

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可： Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版

您可能感兴趣的文章