开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、课题背景
氮杂环是药物最重要的结构成分之一。对通过美国食品药品监督管理局(U.S.FDA)批准的药物数据库进行分析，发现59% 的小分子药物都具有氮杂环结构[1]。在氮杂环中，吲哚是一种双环结构，由六元苯环与五元吡咯环稠合而成，是许多天然和非天然化合物中最普遍存在的杂环支架之一，具有许多药效基团，可产生各种前导分子，具有深远的药理学特性，广泛存在于天然产物，生物活性化合物，药物和农用化学品中。C2,C3-稠合吲哚啉这种类型的骨架具有相对刚性的结构，是大量天然产物和生物活性化合物的关键结构，预计在与酶或受体的相互作用中表现出显著的选择性。因此，吲哚并环衍生物的合成在全球范围内引起了关注。
例如，从纤毛小球藻中分离出对HCl-H460细胞系显示出细胞毒性的菲氏吲哚L[2]，从十里香中分离出的具有抑制生育能力和雌激素活性的月桂烯[3]；以及由Merck公司开发的一种与烟酸合用可降低血液胆固醇的很好的前列腺素受体（DP1）抑制剂MK-0524（也称为Laropiprant）[4]。吲哚并六元环在生物活性分子中也大量存在，如抗组胺药Dimebon，HCV NS5B酶抑制剂。环庚[b]吲哚是多种生物活性大分子，人造药物和天然产物的基本支架，具有不同程度的结构复杂性和多种多样的生物活性。例如生物活性大分子Ⅲ型组蛋白去乙酰化酶激动剂Sirtuin SIRT1[5]和从芸香科九里香属植物九里香根中分离得到天然产物吲哚和香豆素的杂合体Exotine A[6]。八环融合吲哚也是各种天然产物、生物活性剂和药物的核心结构，如从大豆豆浆“豆渣”中的简单青霉AK-40产品中发现的吲哚生物碱Okaramine N[7]，从马来西亚蕊木中分离得到的天然产物Lundurine A[8]。除此之外，一系列桥环、多环C2,C3-稠合吲哚啉也具有开发价值，如人酪蛋白激酶Ⅱ(CK2)抑制剂，显示出潜在的抗组胺活性和选择性雌激素受体调节剂性质的化合物BTI-1，具有抗癌活性的长春花碱Vincorine（Scheme 1）。
Scheme 1 代表性环并C2,C3-融合吲哚化合物
- 要解决的问题
为构建吲哚并环骨架，在查阅相关文献的基础上，以二价Pd为催化剂，2-炔基芳香胺为起始底物，进行如下反应设计：
在此基础上使用一锅法合成吲哚衍生物。
逐步通过Williamson醚合成法，Sonogishira偶联合成反应底物，通过改变原料当量比、反应温度、溶剂、催化剂等反应条件筛选最佳反应条件；探索底物对不同官能团的耐受程度，验证方法的可行性。通过改变原料当量比、反应温度、溶剂、催化剂等反应条件筛选最佳反应条件；探索底物对不同官能团的耐受程度，验证方法的可行性。
随着对反应条件和机理的研究，就如何成功地合成吲哚并环衍生物，在反应条件上从以下几个方向考虑：
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