1.酰胺化反应及其选择性文献综述:
1.摘要
在有机化学和生物化学中酰胺键是最重要最基础的官能团之一,广泛存在于天然产物和合成药物中,据统计,约有25%的药物中含有酰胺基团,而且酰胺键是肽及蛋白质的基本组成单元,也是某些生物系统的关键结构单元,对其合成方法的研究具有重要意义。传统酰胺的合成主要是由羧酸及其衍生物与氨(胺)发生亲核取代反应生成酰胺类物质。但由于羧酸的活性较低,一般现将其转化成活化的羧酸衍生物,再与胺反应生成酰胺。
除此之外,酰胺的合成还可由Staudinger ligation反应、腈基部分水解、Beckmann重排、Schmidt反应得到。传统酰胺键合成方法虽被大众接受,但仍存在不足之处,例如,反应条件的苛刻,对环境的不友好性等。所以对于酰胺键合成方法的研究依然是广大化学工作者不懈追求的目标,以期找到安全、简捷、高效、绿色的酰胺键形成方法。
2.引言
酰胺新型成键方法的研究主要包括两种类型:(1)依旧按照传统酰胺合成方式,开发新型催化剂,催化酰胺键的形成;(2)放弃传统反应方式,研究新的合成方式,选择新的基团在催化剂的作用下,形成酰胺键。对于上述第一种成键的方式其中最重要的一点,即催化剂的开发研究作进一步介绍。
3.传统方法,新催化剂
改变传统低酰化活性羧酸及其衍生物先生成活性物质再胺化的两步法策略,开发新的催化剂,一步高效合成酰胺类物质。在这里主要对有机硼化合物的催化、金属参与的催化、碱的催化等做简要介绍。这些物质具有容易得到,价格低廉等特点,是对酰胺化合物合成的一个重要补充。
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