文献综述
氮杂芳环被形容成是有“药物选择性”的支架，因为其多样的生物活性并且广泛的应用在临床药物或农药中，1例如2唑吡坦、3阿吡坦、4奥普力农、5米诺磷酸，6佐利米定等等[1]。因此，带有不同取代基的氮杂芳环已经受到了广泛关注。并且在探索氮杂芳环的新合成路线的研究上有了显著的成果，找到了一系列功能化的氮杂芳环衍生物的合成路线。
图1 含有咪唑并[1.2-a]吡啶结构的一些药物
氮杂芳环上的3位上的碳容易失电子，会被亲电子试剂和自由基进攻。过渡金属络合物催化的C-H活化反应在3位碳上形成C-C键。这也是本课题所研究的对象之一。其中咪唑并吡啶类化合物是一类非常重要的氮杂环化合物，在医药、农药和染料工业有着广泛的应用。该类化合物由于其特定的生理活性以及和吲哚、氮杂吲哚等在结构上的类似性，引起了人们广泛的兴趣[2]。
药理学研究表明：许多咪唑并吡啶类化合物可作为应力活化蛋白激酶、白介素。受体相关激酶、细胞周期蛋白依赖性激酶、磷酸肌醇。激酶等抑制剂及苯并二氮杂革受体配体[3~6]，具有抗病毒、抗细菌、抗微生物活性和抗疲劳、抗焦虑。治疗肿瘤、高血压、胃溃疡、精神病的功效[7~10]。因此人们对该类化合物的研究愈来愈深入和广泛。目来有机合成技术的飞速发展，微波法、固相法、水相法和各种新型催化剂广泛应用到咪唑并吡啶类杂环的合成，新的合成方法不断出现，反应条件较为温和，反应时间也缩短，收率也愈来愈高。常见的咪唑并吡啶类化合物有眯唑并[l,2-a]吡啶、咪唑并[l,5-a]吡啶、咪唑并[4,5-c]啶和咪唑并[4,5-b]吡啶等类型，其中以咪唑并[l,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡啶化合物最多，应用也最为广泛。
氮杂芳环，眯唑并[l,2-a]吡啶的合成：
氨基吡啶与醛加成首先形成吡啶衍生物1，吡啶衍生物1与苯并三唑反应， 羟基被取代后得到吡啶化合物2，吡啶化合物2很容易再经过一个取代和分子内环化过程生成咪唑并吡啶化合物。
图2 眯唑并[l,2-a]吡啶的合成
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