3-取代吲哚的不对称加成反应研究文献综述

 2022-08-08 14:29:48

2-取代吲哚的反应研究

摘要:摘本文介绍了2-取代吲哚的用途,概括了国内外对于合成2-取代吲哚研究以及合成方法,阐述了本课题的研究方向。

关键词:2-取代吲哚合成; 反应条件

一、文献综述

(一).引言

色胺,是由色氨酸脱羧形成的胺,学名叫做3-(2-氨乙基)吲哚,存在于哺乳类的血浆和两栖类的皮肤中,具有血管收缩作用。色胺骨架广泛存在于许多天然产品以及商业药物中。具有色胺骨架的代表性的生物碱示于图1中。5-羟色胺(Serotonin)(1)是影响人类神经系统并参与中枢神经系统功能的神经递质。 褪黑激素(Melation)(2)是一种主要由松果体分泌的神经激素,在调节人体昼夜节律方面起着关键作用。Luzindole(3)被用于MT2选择性褪黑激素受体拮抗。Desfomylflustrarabromine(4)已被确定为烟碱乙酰胆碱受体的第一个选择性变构调节剂。精神三萜类化合物(Psychotrimine)(5)及其类似化合物显示出有效的生物活性,包括抗菌,抗真菌,抗病毒和镇痛特性。长春花碱(6),在20世纪50年代末从Catharrhumus roseus中分离出来,是一种高效的癌症化学治疗剂,用于特别快速生长的肿瘤类型(白血病,淋巴瘤)的治疗。(图1)

图1.代表性生物碱

吲哚及其同系物和衍生物广泛存在于自然界,具有重要的生物活性,而色胺作为吲哚衍生物其中重要的代表,又有突出的意义。因此,研究此类化合物的化学反应性能,尤其是其立体选择性反应性能具有非常重要的意义,在药物筛选中具有潜在的应用价值。因此,本课题致力于研究3-取代的吲哚(侧重研究色胺)和亚胺类化合物的不对称加成反应。采用手性磷酸催化剂,通过调节催化剂的种类、反应温度等条件,达到最优化的研究结果。

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