2-取代吲哚的反应研究
摘要：摘本文介绍了2-取代吲哚的用途，概括了国内外对于合成2-取代吲哚研究以及合成方法，阐述了本课题的研究方向。
关键词：2-取代吲哚合成； 反应条件
一、文献综述
（一）.引言
色胺，是由色氨酸脱羧形成的胺，学名叫做3-(2-氨乙基)吲哚，存在于哺乳类的血浆和两栖类的皮肤中，具有血管收缩作用。色胺骨架广泛存在于许多天然产品以及商业药物中。具有色胺骨架的代表性的生物碱示于图1中。5-羟色胺（Serotonin）（1）是影响人类神经系统并参与中枢神经系统功能的神经递质。 褪黑激素(Melation)（2）是一种主要由松果体分泌的神经激素，在调节人体昼夜节律方面起着关键作用。Luzindole（3）被用于MT2选择性褪黑激素受体拮抗。Desfomylflustrarabromine（4）已被确定为烟碱乙酰胆碱受体的第一个选择性变构调节剂。精神三萜类化合物（Psychotrimine）（5）及其类似化合物显示出有效的生物活性，包括抗菌，抗真菌，抗病毒和镇痛特性。长春花碱（6），在20世纪50年代末从Catharrhumus roseus中分离出来，是一种高效的癌症化学治疗剂，用于特别快速生长的肿瘤类型（白血病，淋巴瘤）的治疗。（图1）
图1.代表性生物碱
吲哚及其同系物和衍生物广泛存在于自然界，具有重要的生物活性，而色胺作为吲哚衍生物其中重要的代表，又有突出的意义。因此，研究此类化合物的化学反应性能，尤其是其立体选择性反应性能具有非常重要的意义，在药物筛选中具有潜在的应用价值。因此，本课题致力于研究3-取代的吲哚（侧重研究色胺）和亚胺类化合物的不对称加成反应。采用手性磷酸催化剂，通过调节催化剂的种类、反应温度等条件，达到最优化的研究结果。
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