TDZT（磷酸特地唑胺）开题报告开题人：宋卓然撰写时间：一、项目介绍及目标1、介绍特地唑胺为一种新的噁唑烷酮类抗菌剂，由卡毕斯特制药公司（Cubist）制药公司研制，于2014年6月20日获美国FDA批准，商品名为SIVEXTRO，用于治疗成人皮肤感染。
SIVEXTRO（特地唑胺）是恶唑烷酮类药物，用于指定敏感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤组织感染（ABSSSI），包括金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株（MRSA）和甲氧西林敏感菌株），各种链球菌属和粪肠球菌。
Sivextro可供静脉给药和口服使用。
截止到2014年底仅有原研拜耳医药申请进口注册，根据《药品注册管理办法》，特地唑胺属于化学药品第3类，未有国家标准的药品。
根据临床用药需要，我们选择与市售一致的规格即200mg进行研制。
2、目标1、拟开发项目的名称：TDZT（磷酸特地唑胺片）2、规格：200mg3、注册分类：3 3类二、药物基本信息1、原料药信息1.1 原料药基本信息汇总通用名 磷酸特地唑胺化学名称 (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯英文名称 Tedizolid phosphate，TR-701 FACAS号 856867-55-5化学结构 分子式 C17H16FN6O6P分子量 450.32原研厂商 卡毕斯特制药公司Cubist Pharms Inc.贮藏条件 室温粒径分布 D90=45~80，D50=1~40（专利）生物药剂学分类系统 pH小于4，BCS IV；pH大于4，BCS I1.2、原料药理化性质（1）外观性状：白色至黄色固体（labeling）（2）溶解性：为pH依赖型药物（3）酸碱解离常数： pKa1=1.8，pKa2=6.5(4)熔点：256.9（专利）（5）晶型：无多晶型1.3 原料稳定性保存条件 时间 变化储存条件 25℃ 60%R.H. 36个月 没有变化 40℃ 75%R.H. 6个月 没有变化长期试验 25℃ 60%R.H 36个月 没有变化2、制剂信息原研制剂信息汇总：商品名 SIVEXTRO通用名称 磷酸特地唑胺英文名称 Tedizolid phosphate厂家 卡毕斯特制药公司剂型 片剂及冻干粉针剂规格 片剂：200mg/片用法用量 片剂：每天一片，连续使用6天活性成分 (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯外观性状 片剂：椭圆黄色薄膜包衣片（14mm*8mm）包装 片剂：40cc高密度聚乙烯瓶（HDPE），30片装储存条件 20~25℃市售图片 3、药代动力学：3.1. 吸收： 磷酸特地唑胺片血药浓度达峰时间tmax约为3h，绝对生物利用度约为91%。
3.2 分布：通过血浆渗入到脂肪和骨骼肌组织中的空隙当中。
3.3 代谢： 82%的磷酸特地唑胺通过粪便代谢，18%的磷酸特地唑胺通过尿液代谢，体内的磷酸特地唑胺代谢为特地唑胺的量少于3%。
三、原料药及制剂国内外上市情况1、FDA药品名称 申请号 Dosage Form/Route 规格 批准时间 公司SIVEXTRO 205435205436 片剂及冻干粉针 200mg 2014.6.24 Cubist Pharms Inc2、欧盟（无）3、日本（无）4、中国：有进口注册申请，已发临床批件，无国内标准。
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