新型齐墩果酸衍生物的设计与合成文献综述

 2023-01-29 08:01

一、课题拟研究的问题恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤而引起的死亡率占所有疾病死亡率的第二位,仅次于心脑血管疾病。

肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗、药物治疗(化学治疗)、生物治疗,但很大程度上仍是以化学治疗为主。

几十年来抗肿瘤药物已经有了很大的进步,特别是近二十多年来,分子生物学、细胞生物学等学科的发展,对肿瘤生物学机制进一步加深了了解,为抗肿瘤药物的研究提供了新的靶点,相继产生了一批具有新颖化学结构或独特作用机制的药物。

我国抗肿瘤药物的研究也取得不小的进展,从传统的中药寻找抗肿瘤有效成分,形成了我国研究抗肿瘤药物的特色。

然而,众多的抗肿瘤药物究其优点很多各不相同,比如化学结构新颖、作用机制独特等等,而缺点却很一致,低效、高毒。

具体来说除治疗药物本身的药理作用尚不够理想外,药物不能在体内很好地吸收分布到特定的肿瘤组织,发挥特异性的抗肿瘤活性,毒副反应较大。

寻找高效、低毒的抗肿瘤药物仍是一项极为紧迫而重要的全球性课题,任重而道远。

面对恶性肿瘤这头巨象,人类不可能一下子就摸清它的全貌,每一部分的探索都是局部的,须将局部研究的深度与整体研究的广度结合起来,才有可能获得突破性的进展。

天然存在的五环三萜类化合物如齐墩果酸,是一类具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多重生物活性的化合物。

本实验室前期研究成果新型齐墩果酸衍生物ZCVI4能特异性地诱导肝肿瘤细胞(HepG2、HepG3)凋亡,而对正常的肝细胞和其他肿瘤细胞没有毒性作用,显示了较好的肝肿瘤细胞选择性,是一个有前景的苗头化合物。

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