AVL-292的合成文献综述

 2023-01-12 05:01

一、课题拟解决的问题布鲁顿氏酪氨酸激酶(Brutons tyrosine kinase,Btk)的结构域能够特异识别和结合多种信号分子,从而参与生物体内多种信号通路,在细胞的增殖、分化和凋亡中起重要作用。

非霍奇金B细胞淋巴瘤(B-NHL)是近年发病率增长最快的恶性血液肿瘤,而BCR/Btk信号通路正是其临床治疗研究中的新热点,尤其是慢性淋巴细胞白血病/小B细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。

AVL-292是目前研究进展最快的新型选择性Btk抑制剂之一,可口服,活性强,主要用于复发或耐药的B-NHL、CLL等疾病的治疗,前景明朗。

但有关其合成路线的报道较少,因此,本课题的目的就是通过查阅文献和实验研究,设计探索一条操作简便、条件温和、副反应少的路线,完成AVL-292的合成。

拟解决的问题主要包括:1.设计选择合适的合成路线;2.验证路线是否可行;3.确定可行合成路线的产率是否理想,需要时可筛选优化关键步骤反应条件,提高产率。

二、课题采用的研究手段1.合成路线设计:查阅文献,逆合成分析等。

AVL-292属于嘧啶胺类化合物。

通过查阅相关文献,我们得到了合成此类化合物母核结构的有效方法,即Buchwald-Hartwig交叉偶联反应。

从该反应出发,结合AVL-292的具体结构,再通过逆合成分析法,我们已构想出了AVL-292的初步合成路线,如下图所示: 其中,化合物(2)为亲核试剂,化合物(3)为亲电试剂,两者在催化体系作用下生成化合物(1),然后与丙烯酰氯反应生成目标化合物AVL-292。

而化合物(2)和(3)的合成原料、方法以及整条路线中各步反应的具体反应条件、操作等问题,都可以通过进一步查阅有关资料来确定。

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。