手性磷酸催化的轴手性联芳基化合物的立体选择性构筑
摘要：轴手性骨架作为一类重要的有机合成结构单元，其不对称合成方法得到了广泛关注。含五元杂环的C-N键轴手性联芳基化合物因旋转能垒较小，构象不稳定，其不对称合成方法鲜有报道。目前，国内外各个课题组通过去对称化、构建含氮杂环或芳环等构建策略成功构建高收率、高对映选择性的C-N键轴手性骨架。但总体来说，合成方法较为单一，反应体系和催化剂体系仍存在局限性，且合成的骨架多样性也有所欠缺。本选题拟从催化剂种类及反应普适性方面对手性磷酸催化C-N键轴手性化合物的不对称合成进行研究，探索成熟的合成策略及合适的反应条件。
关键词：手性磷酸； 轴手性化合物； 不对称合成
一、文献综述
（一）研究背景
轴手性骨架作为一类重要的结构单元，广泛存在于天然产物和药物分子中，同时，轴手性骨架的特殊结构也使轴手性化合物被广泛的应用于手性分子、手性配体和催化剂中[1]。轴手性化合物的不对称合成作为新兴的研究领域，得到了化学家们的广泛关注。
目前，已有多种不对称合成策略被成功的应用于轴手性联芳基化合物的不对称合成。但多数策略应用于合成以C-C键为手性轴的六元轴手性联芳基化合物，而含五元杂环的C-N键轴手性联芳基化合物因阻旋异构的C-N键旋转能垒相对较小, 构象不够稳定，不对称构建方法也鲜有报道[1]。
鉴于C-N键轴手性化合物在不对称催化领域和药物开发领域有着重大的应用潜力，C-N键为手性轴的轴手性化合物的不对称合成研究受到了广泛关注[2]。轴手性芳基吡咯作为一种C-N键轴手性化合物，在大量的手性膦配体中存在，并且其衍生物也可作为手性配体、手性催化剂，应用于不对称反应中，是一种具有优良发展和应用前景的轴手性化合物。
而以往获得光学活性芳基吡咯的常规方法是利用手性拆分剂或手性柱对外消旋体进行光学拆分，这不仅需要化学计量的手性试剂，而且底物范围也受到限制。因此，如何高效构建该类轴手性骨架就显得尤为迫切和重要[4]。
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